Календарь
Опрос
|
Албендазол: инструкция и применениеРусское названиеАлбендазолЛатинское название вещества АлбендазолAlbendazoleХимическое название[5-(Пропилтио)-1H-бензимидазол-2-ил]карбаминовой кислоты метиловый эфир Брутто-формулаC12H15N3O2SФармакологическая группа вещества АлбендазолПротивоглистные средстваНозологическая классификация (МКБ-10)A07.1 Лямблиоз [гиардиоз] A07.8 Другие уточненные протозойные кишечные болезни B60.8 Другие уточненные протозойные болезни B66.0 Описторхоз B67 Эхинококкоз B69.0 Цистицеркоз центральной нервной системы B75 Трихинеллез B76 Анкилостомидоз B77 Аскаридоз B78 Стронгилоидоз B79 Трихуроз B80 Энтеробиоз B81.4 Кишечные гельминтозы смешанной этиологии Код CAS54965-21-8Характеристика вещества АлбендазолАнтигельминтное средство широкого спектра действия. Белый или не совсем белый порошок. Растворим в диметилсульфоксиде, сильных кислотах и щелочах, плохо растворим в метиловом спирте, хлороформе, уксусноэтиловом эфире, практически нерастворим в воде. Молекулярная масса 265,34. ФармакологияФармакологическое действие - противопаразитарное, антигельминтное.Избирательно ингибирует полимеризацию бета-тубулина, нарушает активность цитоплазматической микротубулярной системы клеток кишечного канала гельминтов; изменяет течение биохимических процессов (подавляет утилизацию глюкозы), блокирует передвижение секреторных гранул и других органелл в мышечных клетках круглых червей, обусловливая их гибель. Наиболее эффективно влияет на личиночные формы цестод —Echinococcus granulosus иTaenia solium, нематод —Strongyloides stercolatis. Плохо абсорбируется в ЖКТ, в неизмененном виде не определяется в плазме крови, т.к. быстро превращается в печени в первичный метаболит — албендазола сульфоксид, также обладающий антигельминтной активностью. Биодоступность при пероральном введении низкая. Прием жирной пищи повышает всасывание и Cmax (в 5 раз). Cmax албендазола сульфоксида достигается через 2–5 ч, на 70% связан с белками плазмы, проникает в значимых количествах в желчь, печень, цереброспинальную жидкость, мочу, стенку и жидкости цист гельминтов. Албендазола сульфоксид в печени превращается в албендазола сульфон (вторичный метаболит) и другие окисленные продукты. Т1/2 албендазола сульфоксида — 8–12 ч. Выводится в виде различных метаболитов с мочой. При нарушении функции почек клиренс метаболитов не изменяется. На фоне поражения печени биодоступность повышается, Cmax албендазола сульфоксида увеличивается в 2 раза, Т1/2 удлиняется. Индуцирует цитохром P450 IA в клетках печени человека. Применение вещества АлбендазолНейроцистицеркоз, вызванный личиночной формой свиного цепня(Taenia solium); эхинококкоз печени, легких, брюшины, вызванный личиночной формой собачьего ленточного червя(Echinococcus granulosus). Нематодозы: аскаридоз, трихоцефалез, анкилостомидоз, энтеробиоз, стронгилоидоз, описторхоз, лямблиоз, микроспоридиоз. Смешанные гельминтозы. В качестве вспомогательного средства при хирургическом лечении эхинококкозных кист. ПротивопоказанияГиперчувствительность (в т.ч. к другим производным бензимидазола), беременность, грудное вскармливание, детский возраст до 6 лет (безопасность не определена). Ограничения к применениюУгнетение костно-мозгового кроветворения, печеночная недостаточность, цирроз печени, цистицеркоз с вовлечением сетчатки глаза. Применение при беременности и кормлении грудьюКатегория действия на плод по FDA — C. Побочные действия вещества АлбендазолСо стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, менингеальные симптомы. Со стороны органов ЖКТ: боль в области живота, тошнота, рвота, повышение активности АЛТ, АСТ, ЩФ. Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд. Прочие: лейкопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, панцитопения, повышение температуры тела, повышение АД, нарушение функции почек, острая почечная недостаточность, алопеция. ВзаимодействиеДексаметазон и циметидин увеличивают концентрацию албендазола сульфоксида в крови. ПередозировкаЛечение: симптоматическое, промывание желудка, активированный уголь. Способ применения и дозыВнутрь. Дозу устанавливают индивидуально, в зависимости от вида гельминта и массы тела больного; нейроцистицеркоз и эхинококкоз: больным с массой тела 60 кг и более — 400 мг 2 раза в сутки, менее 60 кг — 15 мг/кг/сут в 2 приема; максимальная суточная доза — 800 мг; курс лечения: при нейроцистицеркозе — 8–30 дней, при эхинококкозе — 3 цикла по 28 дней с 14 дневным перерывом между циклами. Меры предосторожности вещества АлбендазолС осторожностью используют при нарушениях печени (до и во время лечения регулярно контролируют ее функции). Рекомендуется мониторинг клеточного состава крови; при возникновении лейкопении прекращают терапию. У женщин детородного возраста перед началом лечения проводят тест на отсутствие беременности. Во время терапии обязательна надежная контрацепция. При нейроцистицеркозе с поражением глаз перед началом лечения необходимо исследование сетчатки глаз (риск усугубления ее патологии). Год последней корректировки2009
|
|