Календарь
Опрос
|
Алфузозин: инструкция и применениеРусское названиеАлфузозинЛатинское название вещества АлфузозинAlfuzosinХимическое названиеN-[3-[(4-Амино-6,7-диметокси-2-хиназолинил)метиламино]пропил]тетрагидро-2- фуранкарбоксамид (и в виде гидрохлорида) Брутто-формулаC19H27N5O4Фармакологическая группа вещества АлфузозинАльфа-адреноблокаторыСредства, влияющие на обмен веществ в предстательной железе, и корректоры уродинамики Нозологическая классификация (МКБ-10)N40 Гиперплазия предстательной железыКод CAS81403-80-7Характеристика вещества АлфузозинАлфузозина гидрохлорид — белый или почти белый порошок. Легко растворим в воде, трудно растворим в этаноле, практически нерастворим в дихлорметане. Молекулярная масса 425,9. ФармакологияФармакологическое действие - антидизурическое.Нормализует нарушенное мочеиспускание, в т.ч. при гиперплазии предстательной железы. Селективно блокирует постсинаптические альфа1-адренорецепторы в зоне предстательной железы, уретры и «треугольника» мочевого пузыря. Понижает давление в уретре и уменьшает сопротивление току мочи; облегчает мочеиспускание и устраняет дизурию. После приема внутрь дозы 5 мг Cmах достигается через 3 ч и составляет 10,3 нг/мл. Биодоступность — 45–53%. Связывание с белками плазмы — 90%. Т1/2 — 8 ч. Большей частью разрушается в печени. Выводится главным образом с желчью и с фекалиями в виде неактивных метаболитов и с мочой в неизмененном виде (11%). У пожилых пациентов всасывается быстрее, Cmax и биодоступность увеличиваются, объем распределения понижается, Т1/2 остается неизменным. При почечной недостаточности объем распределения и общий клиренс повышаются (уменьшается степень связывания с белками плазмы). Даже в случае тяжелой почечной недостаточности (Cl креатинина — 15–40 мл/мин) не кумулирует вследствие интенсивной биотрансформации. Применение вещества АлфузозинФункциональные нарушения мочеиспускания при доброкачественной гиперплазии предстательной железы. ПротивопоказанияГиперчувствительность, ортостатическая гипотензия (в анамнезе), тяжелые нарушения функции печени (класс С по классификации Child-Pugh), тяжелые нарушения функции почек (Cl креатинина <30 мл/мин), одновременный прием других альфа-адреноблокаторов. Ограничения к применениюИБС, стенокардия (возможность учащения и утяжеления приступов стенокардии), сопутствующая терапия гипотензивными препаратами, пожилой возраст (старше 75 лет). Применение при беременности и кормлении грудьюКатегория действия на плод по FDA — B. Побочные действия вещества АлфузозинСо стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, шум в ушах, слабость, сонливость, астения. Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): ортостатическая гипотензия, тахикардия, обострение симптомов стенокардии (у пациентов с ИБС). Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, тошнота, боль в эпигастрии, диарея. Аллергические реакции: кожные высыпания, зуд. Прочие: отеки, покраснение кожи. ВзаимодействиеНесовместим с другими альфа1-адренолитиками. Усиливает эффекты антигипертензивных средств, в т.ч. БКК, и общих анестетиков (возможна нестабильность АД при наркозе). ПередозировкаСимптомы: снижение АД. Лечение: введение сосудосуживающих средств, растворов высокомолекулярных веществ, увеличивающих ОЦК; диализ малоэффективен. Способ применения и дозыВнутрь, не разжевывая, по 5 мг утром и вечером (суточная доза 10 мг); начинают лечение с вечернего приема. Пожилым и пациентам, получающим антигипертензивную терапию — 5 мг/сут вечером, при необходимости дозу увеличивают до 10 мг/сут (не более). Меры предосторожности вещества АлфузозинУ некоторых лиц, в особенности у больных, получающих гипотензивные препараты, в течение нескольких часов после приема алфузозина (как и после приема других альфа1-адреноблокаторов) может развиться ортостатическая гипотензия с клинической симптоматикой (головокружение, резкая слабость, холодный пот) или без нее. Ортостатическая гипотензия обычно бывает преходящей и наблюдается как правило в начале приема препарата и обычно не требует отмены лечения. При появлении этих явлений больной должен до их полного исчезновения находиться в горизонтальном положении. Перед началом лечения больного необходимо предупредить о возможности возникновения таких явлений. Следует соблюдать осторожность пациентам с указаниями в анамнезе на выраженную гипотензивную реакцию в ответ на прием других альфа1-адреноблокаторов — необходим более тщательный контроль АД, в т.ч. при переходе из горизонтального положения в вертикальное, особенно в начале лечения. У больных с ИБС должна продолжаться антиангинальная терапия. При возобновлении или утяжелении стенокардии лечение алфузозином следует прекратить. Следует принимать во внимание (особенно в начале лечения) возможность развития головокружения и астенического состояния, что может повлиять на способность к управлению транспортными средствами и работе с механизмами. Год последней корректировки2009Взаимодействия с другими действующими веществамиПерейти
|
|