Календарь
Опрос
|
Амитриптилин: инструкция и применениеРусское названиеАмитриптилинЛатинское название вещества АмитриптилинAmitriptylineХимическое название3-(10,11-Дигидро-5Н-дибенз[a,d]циклогептен-5-илиден)-N,N-диметил-1-про панамин (в виде гидрохлорида или эмбоната) Брутто-формулаC20H23NФармакологическая группа вещества АмитриптилинАнтидепрессантыНозологическая классификация (МКБ-10)F10.4 Абстинентное состояние с делирием F10.5 Психоз алкогольный F11 Психические и поведенческие расстройства, вызванные употреблением опиоидов F13 Психические и поведенческие расстройства, вызванные употреблением седативных или снотворных средств F20 Шизофрения F25 Шизоаффективные расстройства F28 Другие неорганические психотические расстройства F29 Неорганический психоз неуточненный F32 Депрессивный эпизод F34.0 Циклотимия F40.0 Агорафобия F41.0 Паническое расстройство [эпизодическая пароксизмальная тревожность] F41.1 Генерализованное тревожное расстройство F42 Обсессивно-компульсивное расстройство F43.0 Острая реакция на стресс F43.2 Расстройство приспособительных реакций F44 Диссоциативные [конверсионные] расстройства F45 Соматоформные расстройства F51.0 Бессонница неорганической этиологии F60 Специфические расстройства личности F79 Умственная отсталость неуточненная F91 Расстройства поведения R32 Недержание мочи неуточненное R41.0 Нарушение ориентировки неуточненное R44.3 Галлюцинации неуточненные R45.1 Беспокойство и возбуждение R45.3 Деморализация и апатия R45.4 Раздражительность и озлобление R45.6 Физическая агрессивность R45.7 Состояние эмоционального шока и стресса неуточненное R46.4 Заторможенность и замедленная реакция R63.0 Анорексия Код CAS50-48-6Характеристика вещества АмитриптилинТрициклический антидепрессант. Амитриптилина гидрохлорид — белый кристаллический порошок без запаха, легко растворим в воде, этаноле, хлороформе. ФармакологияФармакологическое действие - тимолептическое, антидепрессивное, анксиолитическое, седативное.Ингибирует обратный захват нейромедиаторов (норадреналина, серотонина и др.) пресинаптическими нервными окончаниями нейронов, вызывает накопление моноаминов в синаптической щели и усиливает постсинаптическую импульсацию. При длительном применении снижает функциональную активность (десенситизация) бета-адренергических и серотониновых рецепторов мозга, нормализует адренергическую и серотонинергическую передачу, восстанавливает равновесие этих систем, нарушенное при депрессивных состояниях. Блокирует м-холино- и гистаминовые рецепторы ЦНС. При приеме внутрь быстро и хорошо всасывается из ЖКТ. Биодоступность амитриптилина при разных путях введения составляет 30–60%, его метаболита — нортриптилина — 46–70%. Cmax в крови после приема внутрь достигается через 2,0–7,7 ч. Терапевтические концентрации в крови для амитриптилина — 50–250 нг/мл, для нортриптилина — 50–150 нг/мл. Связывание с белками крови составляет 95%. Легко проходит, как и нортриптилин, через гистогематические барьеры, включая ГЭБ, плацентарный, проникает в грудное молоко. T1/2 составляет 10–26 ч, у нортриптилина — 18–44 ч. В печени подвергается биотрансформации (деметилирование, гидроксилирование, N-окисление) и образует активные — нортриптилин, 10-гидрокси-амитриптилин, и неактивные метаболиты. Выводится почками (главным образом в виде метаболитов) в течение нескольких дней. При тревожно-депрессивных состояниях уменьшает тревогу, ажитацию и депрессивные проявления. Антидепрессивное действие развивается в течение 2–3 нед после начала лечения. При внезапном прекращении приема после длительного лечения возможно развитие синдрома отмены. Применение вещества АмитриптилинДепрессии (эндогенные, инволюционные, реактивные, невротические, при органических повреждениях мозга, медикаментозные), депрессивный синдром, шизофренические психозы, тревожно-депрессивные состояния различного генеза, смешанные эмоциональные расстройства, нарушения поведения, психогенная анорексия, детский энурез (за исключением детей с гипотоническим мочевым пузырем), сильные боли неврогенного характера, профилактика мигрени. ПротивопоказанияГиперчувствительность, глаукома, эпилепсия, гиперплазия предстательной железы, атония мочевого пузыря, паралитическая непроходимость кишечника, пилоростеноз, инфаркт миокарда в анамнезе, применение ингибиторов МАО в предшествующие 2 нед, беременность, кормление грудью, детский возраст до 6 лет (для инъекционных форм — до 12 лет). Ограничения к применениюС осторожностью применяют при ИБС, аритмии, сердечной недостаточности. Применение при беременности и кормлении грудьюПротивопоказано при беременности. Категория действия на плод по FDA —C. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание. Побочные действия вещества АмитриптилинБлокада периферических м-холинорецепторов: сухость во рту, задержка мочеиспускания, запор, нарушение зрения, аккомодации, усиленное потоотделение. Со стороны ЦНС: сонливость, головокружение, тремор. Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, ортостатическая гипотензия, повышение давления, нарушение проводимости, изменения ЭКГ (особенно QRS). Аллергические реакции: кожная сыпь и др. ВзаимодействиеНесовместим с ингибиторами МАО. Потенцирует эффект соединений, угнетающих ЦНС (в т.ч. седативных, снотворных, алкоголя), симпатомиметиков, противопаркинсонических средств, ослабляет — гипотензивных и противосудорожных препаратов. Индукторы микросомального окисления (барбитураты, карбамазепин) снижают, а циметидин повышает концентрацию в плазме. ПередозировкаСимптомы: галлюцинации, судороги, делирий, кома, нарушение сердечной проводимости, экстрасистолия, желудочковые аритмии, гипотермия и др. Лечение: промывание желудка, прием суспензии активированного угля, слабительных, поддержание температуры тела, мониторинг функции сердечно-сосудистой системы не менее 5 дней; при тяжелых холинолитических симптомах (гипотензия, аритмия, кома) — 0,5–2 г физостигмина в/м или в/в. Гемодиализ и форсированный диурез неэффективны. Способ применения и дозыВнутрь, не разжевывая, после еды, взрослым в начальной дозе — по 25 мг 2–4 раза в сутки. Максимальные дозы для амбулаторного лечения — до 150 мг/сут, в стационаре — до 300 мг/сут, у пожилых больных — до 100 мг/сут. В/м илив/в (вводить медленно) в дозе 20–40 мг 4 раза в сутки. Инъекции постепенно заменяют приемом внутрь. Курс лечения не более 6–8 мес. Детям, как антидепрессант: от 6 до 12 лет — 10–30 мг или 1–5 мг/кг/сут дробно, в подростковом возрасте — по 10 мг 3 раза в сутки (при необходимости до 100 мг в сутки); для лечения ночного энуреза детям старше 6 лет — 12,5–25 мг на ночь (доза не должна превышать 2,5 мг/кг массы тела). Меры предосторожности вещества АмитриптилинПрием амитриптилина возможен не ранее чем через 14 дней после отмены ингибиторов МАО. Пожилым и детям рекомендуются сниженные дозы. Не следует назначать маниакальным больным. В связи с возможностью суицидальных попыток у больных депрессией необходимо регулярное наблюдение за пациентами, особенно в первые недели лечения, а также назначение в минимально необходимых дозах для снижения риска передозировки. При отсутствии улучшения состояния больного в течение 3–4 нед необходимо пересмотреть тактику лечения. Во время лечения следует избегать употребления алкоголя, а также отказаться от деятельности, требующей повышенного внимания и быстроты реакций. Год последней корректировки1999Взаимодействия с другими действующими веществамиПерейти
|
|