Артикаин: инструкция и применение

Русское название

Латинское название вещества Артикаин

Химическое название

4-Метил-3-[[1-оксо-2-(пропиламино)пропил]амино]-2-тиофенкарбоновой кислоты метиловый эфир (в виде гидрохлорида)

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Артикаин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Артикаин

Местный анестетик из группы амидов.

Белый или белый с кремоватым оттенком кристаллический порошок. Растворим в воде и спирте.

Фармакология

В тканях (в слабощелочной среде) подвергается гидролизу и освобождает основание, обладающее липофильными свойствами и легко проникающее через мембрану внутрь нервного волокна. Ионизируется (из-за более низкого pH) и трансформируется в катион. Взаимодействует с рецепторами, ингибирует вход ионов натрия в клетку в фазу деполяризации и блокирует проведение импульса по нервному волокну.

При в/м введении C_max достигается через 20–40 мин. T_1/2 — около 40 мин. При инфильтрационной анестезии в полости рта обладает высокой диффузионной способностью. Биотрансформируется в печени. Проникает через плацентарный барьер, в незначительном количестве проникает через ГЭБ, практически не выделяется с грудным молоком. Выводится почками (54–63% за 6 ч). Продолжительность анестезии составляет 60 и 180 мин при добавлении вазоконстрикторов. В кислой среде эффект снижается.

Применение вещества Артикаин

Инфильтрационная и проводниковая анестезия, в т.ч. в стоматологии.

Противопоказания

Гиперчувствительность к артикаину, другим местноанестезирующим ЛС группы амидов, а также к сульфитам (особенно у больных бронхиальной астмой), B₁₂-дефицитная анемия, пароксизмальная тахикардия, мерцательная тахиаритмия, закрытоугольная глаукома, гипоксия, детский возраст до 4 лет (безопасность и эффективность применения не определены).

Применение при беременности и кормлении грудью

Не оказывает действия на плод (за исключением возможной брадикардии) при любой технике применения и дозировке.

Побочные действия вещества Артикаин

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, нарушение сознания (вплоть до его потери), мышечный тремор и подергивания мышц (вплоть до генерализованных судорог), помутнение в глазах, диплопия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): снижение АД, остановка сердца.

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота.

Со стороны респираторной системы: нарушение дыхания (вплоть до угрожающей жизни остановки).

Аллергические реакции: зуд, крапивница, гиперемия кожи, конъюнктивит, ринит, ангионевротический отек, анафилактический шок.

Прочие: местные реакции (отек и воспаление в месте введения).

Взаимодействие

Эффект артикаина усиливают и удлиняют вазоконстрикторы.

Передозировка

Симптомы: головокружение, двигательное возбуждение, потеря сознания, снижение АД, тахикардия/брадикардия.

Лечение: при появлении первых признаков передозировки во время инъекции необходимо прекратить введение препарата, придать больному горизонтальное положение, обеспечить свободную проходимость дыхательных путей, контролировать ЧСС и АД. При одышке, апноэ — кислород, эндотрахеальная интубация, ИВЛ (центральные аналептики противопоказаны); при судорогах — в/в медленное введение барбитуратов короткого действия с одновременной ингаляцией кислорода и контролем гемодинамики; при тяжелых нарушениях кровообращения и шоке — в/в инфузия электролитов и плазмозаменителей, ГК, альбумина; при сосудистом коллапсе и возрастающей брадикардии — в/в медленное введение эпинефрина 0,1 мг (далее — в/в капельно под контролем ЧСС и АД). Оксигенотерапия и контроль за кровообращением необходимы во всех случаях.

Способ применения и дозы

Режим дозирования индивидуальный. Высшая разовая доза для взрослых составляет до 7 мг/кг, для детей — до 5 мг/кг.

Меры предосторожности вещества Артикаин

Не следует вводить в/в.

Необходимо соблюдать осторожность у пациентов с нарушениями дыхательной и сердечной деятельности.

Следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Год последней корректировки