Календарь

«    Июль 2015    »
ПнВтСрЧтПтСбВс
 
1
2
3
4
5
6
7
8
9
10
11
12
13
14
15
16
17
18
19
20
21
22
23
24
25
26
27
28
29
30
31
 

Опрос

Оценка разделов

Лекарства
Фармакологическое действие
Действующие вещества
Взаимодействие лекарств
Лекарственные формы
Справочник болезней
Фармакологические группы
АТХ классификация
Производители



Даклизумаб: инструкция и применение

Русское название

Даклизумаб

Латинское название вещества Даклизумаб

Daclizumab

Фармакологическая группа вещества Даклизумаб

Иммунодепрессанты

Нозологическая классификация (МКБ-10)

T86.1 Отмирание и отторжение трансплантата почки

Характеристика вещества Даклизумаб

Рекомбинантные гуманизированные антитела IgG1 (анти-Тас).

Фармакология

Фармакологическое действие - иммунодепрессивное.

Является антагонистом рецепторов интерлейкина−2 (ИЛ−2): высокоспецифично связывается с альфа-субъединицей (Тас) высокоаффинного рецепторного комплекса ИЛ−2, который экспрессируется на активированных Т-клетках. Угнетает опосредованную ИЛ−2 активацию лимфоцитов, тормозит иммунную реакцию отторжения трансплантата.

Достоверно уменьшает частоту подтвержденного гистологически острого отторжения почечного аллотрансплантата на протяжении 6 мес после пересадки (частота отторжения не увеличивается и после отмены даклизумаба) и удлиняет время до первого эпизода отторжения. Увеличивает 6- и 12-месячную выживаемость больных после трансплантации.

Антитела к даклизумабу обнаруживаются у 9% больных, но они не изменяют его сывороточные концентрации, эффективность и безопасность.

Мутагенной и канцерогенной активности не обнаружено. Многократное в/в введение обезьянам Cynomolgus доз 1,5; 5,0 и 15 мг/кг/сут в течение 28 дней и однократное введение мышам доз 125 мг/кг не сопровождалось проявлениями токсичности.

Cmax у больных, перенесших аллогенную пересадку почки, после однократного введения дозы 1 мг/кг составляет 21±14 мкг/мл, после 5 инфузий (доза 1 мг/кг) каждые 14 дней — 32±22 мкг/мл. Полное насыщение рецепторов к ИЛ−2 происходит при сывороточных концентрациях 0,5–0,9 мкг/мл, подавление опосредованной ИЛ−2 биологической активности — при уровне в плазме 5–10 мкг/мл. Соблюдение режима дозирования позволяет поддерживать достаточные сывороточные концентрации на протяжении более 90 дней после трансплантации. Объем распределения — 0,074 л/кг массы тела. T1/2 у больных с почечным аллотрансплантатом составляет 270–919 ч (в среднем — 480 ч) и соответствует T1/2 IgG у человека. Проходит через плаценту. Системный клиренс зависит от массы тела, возраста, пола, расы, наличия протеинурии.

Применение вещества Даклизумаб

Профилактика острого отторжения аллотрансплантата почки (в составе комбинированной иммуносупрессивной терапии вместе с циклоспорином и кортикостероидами).

Противопоказания

Гиперчувствительность.

Ограничения к применению

Пожилой возраст (безопасность и эффективность применения у людей старше 65 лет не определены ввиду ограниченного числа пересадок, выполняемых пациентам этой возрастной группы).

Применение при беременности и кормлении грудью

Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия вещества Даклизумаб

Со стороны нервной системы и органов чувств: ≥5% — головная боль, головокружение, бессонница, тремор; 2–5% — покалывание и судороги в ногах, депрессия, тревога, нарушение зрения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): ≥5% — артериальная гипертензия или гипотензия, тахикардия, кровотечение или тромбоз.

Со стороны респираторной системы: ≥5% — кашель, одышка, отек легких; 2–5% — ателектаз, застойные явления и плевральный выпот, хрипы, фарингит, ринит, гипоксия.

Со стороны органов ЖКТ: ≥5% — тошнота, рвота, запор или диарея, диспепсия, боль в животе, боль в эпигастрии; 2–5% — метеоризм, гастрит, геморрой.

Со стороны мочеполовой системы: ≥5% — дизурия, олигурия, отеки, некроз канальцев почек, лимфоцеле; 2–5% — поражение почек, гидронефроз, почечная недостаточность, задержка жидкости, обезвоживание, гематурия, задержка мочи.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: ≥5% — боль в костях и мышцах, боль в пояснице; 2–5% — боль в суставах.

Со стороны кожных покровов: ≥5% — ухудшение регенерации кожи, акне; 2–5% — зуд, гирсутизм, сыпь, потливость, реакции в месте введения.

Прочие: ≥5% — боль в грудной клетке, лихорадка, слабость; 2–5%: гипергликемия, озноб, анафилактоидные реакции.

Взаимодействие

Фармацевтически несовместим с другими растворами. Не было зарегистрировано взаимодействия с иммуноглобулином антилимфоцитарным, циклоспорином, кортикостероидами, мофетила микофенолатом, азатиоприном, ганцикловиром, ацикловиром и др.

Передозировка

Признаков передозировки не выявлено.

Способ применения и дозы

В/в, медленно (в течение 15 мин), в периферическую или центральную вену. Рекомендуемая доза — 1 мг/кг массы тела (предварительно концентрат разводят 0,9% раствором хлорида натрия). Первое введение — за 24 ч до трансплантации, вторую и последующие дозы (всего — 5 доз) вводят с интервалами 14 дней. Время введения последующих доз не должно отличаться от запланированного более чем на один день в обе стороны.

Меры предосторожности вещества Даклизумаб

Женщинам детородного возраста необходимо использовать адекватные меры контрацепции в период лечения и в течение 4 мес после его окончания.

Особые указания

Применяется только под наблюдением квалифицированного медицинского персонала.

Год последней корректировки

2001
Торговые названия препаратов с действующим веществом  
Торговое названиеЗначение Индекса Вышковского
Зенапакс0,0148