Календарь
Опрос
|
Дексфенфлурамин: инструкция и применениеРусское названиеДексфенфлураминЛатинское название вещества ДексфенфлураминDexfenfluramineХимическое название(S)-N-Этил-альфа-метил-3-(трифторметил)бензолэтанамин Брутто-формулаC12H16F3NФармакологическая группа вещества ДексфенфлураминРегуляторы аппетитаНозологическая классификация (МКБ-10)E66 ОжирениеКод CAS3239-44-9Характеристика вещества ДексфенфлураминБелый кристаллический порошок. ФармакологияФармакологическое действие - анорексигенное.Активирует серотонинергическую передачу в вентромедиальных ядрах гипоталамуса (центр пищевого поведения): ингибирует обратный захват, повышает высвобождение в синаптическую щель и чувствительность рецепторов к серотонину. Быстро и достаточно полно всасывается в ЖКТ. Биодоступность составляет около 68%. Cmax (11–14 нг/мл) — через 4 ч, равновесная концентрация (40 нг/мл) устанавливается (при двукратном приеме по 15 мг) на 4–6 день. Связь с белками плазмы — 30–40%. Метаболизируется в печени с образованием норфенфлурамина (активность сохранена). Cl — 45 л/ч. T1/2 — около 20 ч. Экскретируется почками. Усиление серотонинергической передачи в пищевом центре приводит к снижению аппетита, уменьшается гиперфагия, спровоцированная инсулинами, вызванная тревожным состоянием. При ожирении с нарушением вкусовых привычек (склонность к потреблению углеводов) избирательно подавляет тягу к углеводам, не влияя на потребление белков. Принципиально отличается от амфетаминовых анорексигенных средств отсутствием психостимулирующего и гипертензивного действия, а также тем, что не вызывает пристрастия. Применение вещества ДексфенфлураминОжирение (лечение и поддерживающая терапия в сочетании с низкокалорийной диетой) особенно у лиц с исходным индексом массы тела более 30 кг/м или более 27 кг/м при наличии др. факторов риска ИБС (диабет, гиперлипидемия, артериальная гипертензия). ПротивопоказанияГлаукома, анорексия нервного генеза или депрессивные состояния в анамнезе, психические нарушения, склонность к формированию лекарственной зависимости, хронический алкоголизм, беременность (I триместр). Ограничения к применениюПервичная легочная гипертензия, нарушения сердечного ритма, печеночно-почечная недостаточность. Применение при беременности и кормлении грудьюКатегория действия на плод по FDA —C. Побочные действия вещества ДексфенфлураминСухость во рту, тошнота, запоры, диарея, сонливость, оглушенность, головокружение, головные боли, астения, изменения настроения, реактивная депрессия, нарушения сна, раздражительность, неврастения, поллакиурия. ВзаимодействиеНесовместим с др. анорексигенными препаратами центрального действия, ингибиторами МАО. Усиливает эффект седативных и гипотензивных средств, гипотензивную активность трициклических антидепрессантов и гипогликемическую — пероральных сахароснижающих средств (производных сульфонилмочевины). ПередозировкаСимптомы: тошнота, рвота, мидриаз, озноб, потливость, возбуждение или сонливость, др. неврологические и психические нарушения, синусовая брадикардия, нарушения проводимости. Лечение: симптоматическое. Способ применения и дозыВнутрь, во время еды — по 15 мг 2 раза в сутки. Меры предосторожности вещества ДексфенфлураминПеред назначением необходимо исключить органические причины ожирения. Особые указанияЛечение проводят при обязательном соблюдении диеты. В отличие от симпатомиметических анорексигенных средств, при лечении дексфенфлурамином нет необходимости в систематическом приеме барбитуратов. Год последней корректировки1998
|
|