Календарь
Опрос
|
Фузидовая кислота: инструкция и применениеРусское названиеФузидовая кислотаЛатинское название вещества Фузидовая кислотаFusidic acidХимическое название(3альфа,4альфа,8альфа,9бета,11альфа,13альфа,14бета,16бета,17Z)-16-(Ацетилокси) -3,11-дигидрокси-29-нордаммара-17(20),24-диен-21-овая кислота (в виде натриевой соли или в комплексе с диэтаноламином) Брутто-формулаC31H48O6Фармакологическая группа вещества Фузидовая кислотаДругие антибиотикиНозологическая классификация (МКБ-10)A41.0 Септицемия, вызванная Staphylococcus aureus A41.1 Септицемия, вызванная другим уточненным стафилококком A54 Гонококковая инфекция B95.6 Staphylococcus aureus B95.7 Другие стафилококки G00.3 Стафилококковый менингит H00.0 Гордеолум и другие глубокие воспаления век H01.0 Блефарит H04.3 Острое и неуточненное воспаление слезных протоков H10 Конъюнктивит H16 Кератит H60 Наружный отит H66 Гнойный и неуточненный средний отит I33 Острый и подострый эндокардит J15.2 Пневмония, вызванная стафилококком L00-L08 Инфекции кожи и подкожной клетчатки L01 Импетиго L02 Абсцесс кожи, фурункул и карбункул L03 Флегмона L08.1 Эритразма L73.2 Гидраденит гнойный L73.8.0* Сикоз L73.8.1* Фолликулит M86 Остеомиелит T15.0 Инородное тело в роговице T15.1 Инородное тело в конъюнктивальном мешке T30 Термические и химические ожоги неуточненной локализации T79.3 Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках Код CAS6990-06-3Характеристика вещества Фузидовая кислотаФузидовая (фузидиевая) кислота — природный антибиотик, продуцируемый грибомFusidium coccineum, белый кристаллический порошок без запаха или со слабым специфическим запахом, практически нерастворим в воде, трудно растворим в эфире, гексане, растворим в ацетоне, пиридине, диоксане, легко растворим в этаноле и хлороформе. Фузидат натрия — белый с желтоватым оттенком кристаллический порошок, растворим в воде и этаноле, молекулярная масса — 538,69. Диэтаноламина фузидат — белый или белый с желтоватым оттенком порошок, легко растворим в воде. ФармакологияФармакологическое действие - антибактериальное, бактериостатическое.Подавляет синтез белка бактерий. Имеет узкий спектр действия, действует в основном на грамположительные бактерии: эффективен преимущественно в отношенииStaphylococcus spp., включая большинство штаммовS. aureus (в т.ч. MRSA — метициллинорезистентныйS. aureus) иS. Epidermidis (в т.ч. метициллинорезистентные), обладает активностью в отношенииCorynebacterium spp.,Cladosporium spp.; проявляет низкую активность в отношенииStreptococcus spp., в т.ч.S. pneumoniae. Эффективен в отношении стафилококков, устойчивых к пенициллинам, стрептомицину, хлорамфениколу, эритромицину. Неактивен в отношении большинства грамотрицательных бактерий, за исключениемNeisseria spp. (включаяNeisseria meningitides,Neisseria gonorrhoeae), в т.ч. неактивен в отношенииSalmonella spp., Proteus spp., Escherichia coli. При приеме внутрь хорошо всасывается из ЖКТ, не разрушается в желудке. Cmax в крови достигается через 2–3 ч и сохраняется на терапевтическом уровне в течение 24 ч. Распределяется по тканям и жидкостям организма: проникает в кожу, подкожную клетчатку, легкие, почки и печень, плевральный экссудат, хрящевую и соединительную ткани, в значительных количествах накапливается в костной ткани. Плохо проходит через ГЭБ, но при воспалительных процессах в оболочках мозга попадает в спинно-мозговую жидкость в достаточных для терапевтического эффекта количествах. Проходит через плаценту, проникает в грудное молоко. Метаболизируется в печени. Выводится преимущественно с желчью, в небольших количествах — с мочой. При длительном применении может наблюдаться кумуляция. При наружном применении глубоко проникает в кожу в области пораженных участков. При применении в виде глазных капель хорошо проникает во внутриглазную жидкость. При контакте со слезной жидкостью вязкий раствор фузидиевой кислоты превращается в прозрачную жидкость, не затуманивая зрения. Эффективные концентрации во внутриглазной и слезной жидкости сохраняются не менее 12 ч. Средние концентрации в слезной жидкости через 1, 3, 6 и 12 ч после введения 1 капли составляют 15,7; 15,2; 10,5 и 5,6 мкг/мл соответственно. Среднее содержание антибиотика во внутриглазной жидкости после введения 1 капли составляет 0,3 мг/л в течение не менее 12 ч. Применение вещества Фузидовая кислотаВнутрь: заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами (в т.ч. устойчивыми к другим антибиотикам стафилококками) — септицемия, пневмония, отит, инфекции кожи и мягких тканей (фурункулез, пиодермия, сикоз, инфицированные раны, ожоги и др.), остеомиелит; гонорея, вызванная устойчивыми к бензилпенициллину штаммами гонококка, или при повышенной чувствительности больного к пенициллинам. В/в: тяжелые инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные множественно-устойчивыми штаммами стафилококков и другими чувствительными микроорганизмами (особенно у больных с аллергическими реакциями на пенициллин и другие антибиотики) — пневмония, сепсис, септический эндокардит, менингит, остеомиелит, гнойные инфекции мягких тканей. Местно: инфекции кожи и мягких тканей, вызванные чувствительными микроорганизмами, в т.ч. импетиго, фурункулы, гидраденит, инфицированные раны, сикоз бороды, паронихия, фолликулит, карбункулы, эритразма. Конъюнктивально: бактериальные инфекции глаз, вызванные чувствительными микроорганизмами (конъюнктивит, блефарит, ячмень, кератит, дакриоцистит; инфекции, связанные с удалением инородного тела из конъюнктивы и роговицы). ПротивопоказанияГиперчувствительность, печеночная недостаточность, повышенное содержание протромбина в крови (при в/в введении диэтаноламина фузидата). Ограничения к применениюНоворожденные, особенно недоношенные (риск развития билирубиновой энцефалопатии), нарушение функции печени. Применение при беременности и кормлении грудьюПри беременности и кормлении грудью возможно только в случае крайней необходимости, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода и ребенка (проходит через плаценту, проникает в грудное молоко, вытесняет билирубин из связи с белками плазмы крови, тем самым увеличивая риск развития ядерной желтухи). Побочные действия вещества Фузидовая кислотаПри приеме внутрь: тошнота, рвота, диарея, боль в животе (у детей грудного возраста — срыгивание), аллергические реакции (покраснение слизистой оболочки ротовой полости и глотки, боль при глотании, кожная сыпь и др.). При в/в введении диэтаноламина фузидата: флебит и перифлебит, аллергические реакции (кожные высыпания, гиперемия слизистых оболочек), расстройства ЖКТ (тошнота, рвота). Местно: местнораздражающее действие (покраснение и зуд кожи), аллергические реакции. Конъюнктивально: кратковременное ощущение жжения, аллергические реакции. ВзаимодействиеПри сочетании с другими антибиотиками наблюдается значительное усиление действия. Способ применения и дозыВнутрь, после еды. Разовая доза для взрослых обычно составляет 0,5–1 г, суточная — 1,5–3 г. Детям — внутрь в виде суспензии: из расчета 20–80 мг/кг; суточную дозу делят на 3 приема. Длительность лечения зависит от характера заболевания и составляет обычно 5–10 дней, при лечении остеомиелита — 2–3 недели, при необходимости — 3 недели и более. Диэтаноламина фузидат вводяттолько в/в капельно; скорость введения у взрослых — 60–80 капель/мин, у детей — 10–15 капель/мин; суточная доза для взрослых составляет 1,5 г, максимальная суточная — 2 г, суточная доза для детей 20–40 мг/кг; суточную дозу делят на 2–3 введения. После окончания инфузии вводят в/в струйно 30–50 мл изотонического раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы. Длительность лечения — 3–5 дней (при необходимости и отсутствии местного раздражающего действия — до 7 дней), затем переходят на пероральное лечение. Местно (в виде крема, геля или мази): наносят на пораженную поверхность кожи тонким слоем 1–3 раза в сутки после удаления гноя и некротических масс, при ожогах 2–3 раза в неделю. Продолжительность лечения зависит от формы и тяжести заболевания и составляет 7–14 дней. Мазь можно применять под повязку. Конъюнктивально, в пораженный глаз закапывают по 1 капле 2 раза в сутки. После нормализации состояния глаза лечение продолжают еще 2 дня. Меры предосторожности вещества Фузидовая кислотаПри тяжелом течении заболевания и необходимости длительного лечения для предупреждения развития устойчивости возбудителей и повышения антибактериальной активности рекомендуется сочетать с бензилпенициллином, полусинтетическими пенициллинами, рифампицином, тетрациклинами. При выраженных осложнениях, в т.ч. при развитии аллергических реакций (покраснение слизистой оболочки ротовой полости и глотки, боль при глотании, кожная сыпь и др.), препарат отменяют и проводят десенсибилизирующую терапию. Диспептические явления при приеме внутрь обусловлены местным раздражающим действием препарата на слизистую оболочку ЖКТ; для их предупреждения и уменьшения ЛС принимают с жидкой пищей или молоком. При аппликации мази на кожу вокруг глаз следует проявлять осторожность, учитывая возможность раздражающего действия натрия фузидата на конъюнктиву. Перед назначением фузидина диэтаноламиновой соли необходимо определять чувствительность к ней выделенных возбудителей; вводить препарат следует только в/в капельно. Раствор готовятex tempore, растворяя 0,25 или 0,5 г препарата в 25 или 50 мл цитратно-фосфатного буфера, а затем в изотоническом растворе натрия хлорида (для приготовления раствора для детей вместо изотонического раствора натрия хлорида используют 10% раствор глюкозы) до объема 250 или 500 мл; концентрация готового к употреблению раствора не должна превышать 2 мг/мл. В/м инъекции противопоказаны из-за местного раздражающего действия (возможен некроз). При применении глазных капель не следует носить контактные линзы. Поскольку ЛС не затуманивает зрения, ограничений на вождение автотранспорта и управление механизмами нет. Год последней корректировки2005Взаимодействия с другими действующими веществамиПерейти
|
|