Календарь

«    Июль 2015    »
ПнВтСрЧтПтСбВс
 
1
2
3
4
5
6
7
8
9
10
11
12
13
14
15
16
17
18
19
20
21
22
23
24
25
26
27
28
29
30
31
 

Опрос

Оценка разделов

Лекарства
Фармакологическое действие
Действующие вещества
Взаимодействие лекарств
Лекарственные формы
Справочник болезней
Фармакологические группы
АТХ классификация
Производители



Изосорбида динитрат: инструкция и применение

Русское название

Изосорбида динитрат

Латинское название вещества Изосорбида динитрат

Isosorbide dinitrate

Химическое название

1,4:3,6-Диангидридо-D-глюцита динитрат

Брутто-формула

C6H8N2O8

Фармакологическая группа вещества Изосорбида динитрат

Нитраты и нитратоподобные средства

Нозологическая классификация (МКБ-10)

I10 Эссенциальная (первичная) гипертензия
I15 Вторичная гипертензия
I20 Стенокардия [грудная жаба]
I20.0 Нестабильная стенокардия
I21 Острый инфаркт миокарда
I25.2 Перенесенный в прошлом инфаркт миокарда
I27 Другие формы легочно-сердечной недостаточности
I50.0 Застойная сердечная недостаточность
I999* Диагностика болезней системы кровообращения

Код CAS

87-33-0

Характеристика вещества Изосорбида динитрат

Белый мелкокристаллический порошок без запаха. Практически нерастворим в воде, хорошо растворим в ацетоне, спирте, эфире. Молекулярная масса 236,14.

Фармакология

Фармакологическое действие - антиангинальное, сосудорасширяющее.

Увеличивает содержание оксида азота (эндотелиального релаксирующего фактора) в эндотелии сосудов. Обладает свойствами преимущественно венозного, а также артериального дилататора. Уменьшает пред- и постнагрузку на сердце, снижает потребность миокарда в кислороде, уменьшает напряжение стенок желудочков, оказывает коронарорасширяющее действие, способствует перераспределению коронарного кровотока в области ишемии, понижает давление в малом круге кровообращения. Вызывает снижение конечного диастолического давления в желудочках сердца, временное снижение среднего системного АД, снижение сердечного индекса. Не изменяет ЧСС или приводит к незначительному ее увеличению. Расширяет сосуды головного мозга. Системное сосудистое периферическое сопротивление изменяет незначительно, сопротивление легочных сосудов стойко снижает. Способствует улучшению систолической функции сердца за счет снижения постнагрузки и рефлекторной стимуляции симпатической нервной системы.

При приеме внутрь быстро и полно абсорбируется, но биодоступность составляет не более 22% (вследствие эффекта «первого прохождения» через печень); при сублингвальном применении — около 60%. Связывание с белками плазмы низкое (до 30%). T1/2 — 20 мин, 60 мин, 4 ч при в/в, сублингвальном и пероральном приеме, соответственно. Образует два активных метаболита — изосорбида−5-мононитрат (75–85%) и изосорбида−2-мононитрат (15–25%), имеющие более длительные периоды полувыведения. Экскретируется почками (почти полностью в виде метаболитов).

Начало действия при приеме внутрь в виде сублингвальных и жевательных таблеток отмечается через 2–5 мин, капсул и таблеток — 15–40 мин, пролонгированных форм — 30 мин. Длительность действия — 1–2 ч, 4–6 ч и 12 ч, соответственно. После распыления на слизистую оболочку полости рта эффект проявляется через 30 с и продолжается 15–120 мин. При длительном приеме возможно развитие толерантности.

Применение вещества Изосорбида динитрат

Стенокардия (купирование и профилактика приступов), в т.ч. нестабильная, острый инфаркт миокарда, период после перенесенного инфаркта миокарда (восстановительное лечение), острая левожелудочковая недостаточность, артериальная гипертензия, застойная сердечная недостаточность, легочная гипертония, хроническое легочное сердце, профилактика и лечение коронароспазма при проведении коронароангиографии.

Противопоказания

Гиперчувствительность, анемия, кровоизлияние в мозг или недавно перенесенная травма головы, геморрагический инсульт, повышение внутричерепного давления, закрытоугольная глаукома, гипертиреоз, шок, коллапс, гипотензия (сАД ниже 100 мм рт.ст.), инфаркт миокарда или сердечная недостаточность с низким давлением наполнения левого желудочка, стеноз аортального или митрального клапанов, гипертрофическая кардиомиопатия с обструкцией выходного тракта левого желудочка, токсический отек легких, дефицит глюкозо−6-фосфатдегидрогеназы, беременность (I триместр), кормление грудью, детский возраст.

Ограничения к применению

Склонность к ортостатической гипотензии, беременность (II и III триместр).

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано применение в I триместре беременности. Назначение во II–III триместре беременности возможно только по строгим показаниям и под постоянным врачебным контролем.

Категория действия на плод по FDA — C.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия вещества Изосорбида динитрат

Прилив крови к лицу и шее, головная боль, головокружение, тошнота, рвота, ощущение жжения на кончике языка, ортостатическая гипотензия, коллапс, двигательное беспокойство, скованность, нарушение внимания, тахикардия, синдром отмены.

Взаимодействие

Адсорбенты, вяжущие и обволакивающие средства уменьшают всасывание из ЖКТ. Антигипертензивные средства (бета-адреноблокаторы, антагонисты кальция, др. вазодилататоры), дигидроэрготамин, прокаинамид, хинидин, трициклические антидепрессанты, нейролептики, силденафила цитрат и алкоголь усиливают гипотензию, симпатомиметики снижают антиангинальный эффект, комбинация с атропином увеличивает вероятность повышения внутриглазного давления.

Передозировка

Симптомы: метгемоглобинемия (цианоз губ и ногтей, аноксия), сильное головокружение или обморок, коллапс, ощущение давления в голове, слабость, одышка, слабое и учащенное сердцебиение, брадикардия, повышенная температура тела, черепно-мозговая гипертензия, судороги, тошнота, рвота, диарея, диспноэ, зрительные расстройства.

Лечение: промывание желудка, симптоматическое лечение, при метгемоглобинемии — назначение метилтиониния хлорида (Метиленовый синий) в дозе 1–2 мг/кг, в/в.

Способ применения и дозы

Внутрь, сублингвально, в/в, ингаляционно, накожно. При стенокардии: капсулы и таблетки — по 5–20 мг каждые 6 ч (при необходимости до 20–40 мг 4 раза в сутки); лекарственные формы пролонгированного действия — по 40–80 мг каждые 8–12 ч (глотать целиком).

Сублингвально по 2,5–5 мг, при необходимости каждые 2–3 ч.

При остром инфаркте миокарда и острой левожелудочковой недостаточности в/в: начальная доза — 1–2 мг/ч, максимальная доза — 8–10 мг/ч.

Ингаляционно для купирования приступов стенокардии: 1–3 дозы распыляют на слизистую оболочку полости рта с интервалом 30 с на фоне задержки дыхания.

Накожно — 1 г крема/2 дозы наносят на поверхность кожи.

Меры предосторожности вещества Изосорбида динитрат

Необходимо соблюдать осторожность при назначении пациентам со склонностью к ортостатической гипотензии. При использовании у пациентов с исходно сниженным АД необходимо сочетать с введением препаратов, обладающих положительным инотропным действием. Рекомендуется контроль АД и ЧСС, особенно в начале лечения. В начале лечения необходимо соблюдать особую осторожность лицам, чья деятельность требует быстрых психических и двигательных реакций. Следует обратить внимание пациента, что побочные эффекты усиливаются на фоне приема алкоголя. Для профилактики развития привыкания после 3–6 нед регулярного приема рекомендуется делать перерыв на 3–5 дней.

Год последней корректировки

2007

Взаимодействия с другими действующими веществами

Перейти
Торговые названия препаратов с действующим веществом  
Торговое названиеЗначение Индекса Вышковского
Аэросонит0,0212
Динисорб0,0297
Изо Мак ретард0,0329
Изо Мак спрей0,0106
Изокет0,2259
Изолонг0,0265
Изосорбид динитрат0,0912
Кардикет0,5684
Кардикс0,0276
Нисоперкутен0,0106
Нитросорбид0,2259
Нитросорбид-Русфар0,0159
Нитросорбида таблетки0,0201
ТД-спрей Изо Мак0,0074