Календарь
Опрос
|
Монтелукаст: инструкция и применениеРусское названиеМонтелукастЛатинское название вещества МонтелукастMontelukastХимическое название1-[[[(R)-M-[(E)-2-(7-Хлор-2-хинолил)винил]-альфа-[O-(1-гидрокси-1-метилэтил)фенетил]бензил]тио]метил]циклопропануксусная кислота (в виде натриевой соли) Брутто-формулаC35H36ClNO3SФармакологическая группа вещества МонтелукастПростагландины, тромбоксаны, лейкотриены и их антагонистыНозологическая классификация (МКБ-10)J30 Вазомоторный и аллергический ринитJ45 Астма Код CAS158966-92-8Характеристика вещества МонтелукастМонтелукаст натрия — гигроскопический, оптически активный, белый или почти белый порошок. Легко растворим в этаноле, метаноле и воде; практически нерастворим в ацетонитриле. Молекулярная масса 608,18. ФармакологияФармакологическое действие - бронхолитическое.Селективно блокирует лейкотриеновые рецепторы. Специфически ингибирует CysLT1-рецепторы цистеиниловых лейкотриенов (ЛТC4, ЛТД4 и ЛТE4) — наиболее мощных медиаторов хронического персистирующего воспаления, поддерживающего гиперреактивность бронхов при бронхиальной астме. При приеме внутрь быстро и достаточно полно всасывается: Cmax достигается через 2–3 ч. Биодоступность составляет 64–73%. В крови на 99% связывается с белками. Метаболизируется в печени. Выводится главным образом с желчью. Плазменный Cl составляет 45 мл/мин. Уменьшает выраженность спазма гладкой мускулатуры бронхиол и сосудов, отека, миграцию эозинофилов и макрофагов; уменьшает секрецию слизи и улучшает мукоцилиарный транспорт. Высокоактивен при приеме внутрь. Бронхолитическое действие развивается в течение одного дня и продолжительно сохраняется. Применение вещества МонтелукастПрофилактика и длительное лечение бронхиальной астмы, включая предупреждение симптомов заболевания в дневное и ночное время, лечение бронхиальной астмы у пациентов с повышенной чувствительностью к ацетилсалициловой кислоте, предупреждение бронхоспазма, вызванного физической нагрузкой. Купирование симптомов сезонного и постоянного аллергического ринита. ПротивопоказанияГиперчувствительность, беременность, кормление грудью, детский возраст (до 6 лет). Применение при беременности и кормлении грудьюКатегория действия на плод по FDA — B. Побочные действия вещества МонтелукастСо стороны нервной системы и органов чувств: необычные яркие сновидения, галлюцинации, сонливость, раздражительность, возбуждение, включая агрессивное поведение, утомляемость, бессонница, парестезии/гипестезии, головная боль; очень редко — судорожные припадки. Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, диспепсия, диарея, боль в животе. Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, миалгия, включая мышечные судороги. Аллергические реакции: анафилаксия, ангионевротический отек, сыпь, зуд, крапивница; очень редко — эозинофильные инфильтраты печени. Прочие: тенденция к усилению кровоточивости, образованию подкожных кровоизлияний, сердцебиение, отеки, гриппоподобный синдром, кашель, синусит, фарингит, повышение уровня трансаминаз. ВзаимодействиеСовместим с глюкокортикоидами (аддитивный эффект). Фенобарбитал на 40% уменьшает AUC. Способ применения и дозыВнутрь. Взрослым и детям старше 15 лет — 1 табл. (10 мг) на ночь (перед сном); детям 6–14 лет — 1 табл. жевательная (5 мг) вечером (перед сном). Меры предосторожности вещества МонтелукастНеобходимо четко соблюдать режим лечения. Рекомендуется продолжать прием и после достижения значимого улучшения. Не следует использовать для купирования острых астматических приступов (не заменяет ингаляционных бронходилататоров); при появлении терапевтического эффекта (обычно после первой дозы), число ингаляций бронходилататоров в течение суток может быть уменьшено. Год последней корректировки2009
|
|