Календарь
Опрос
|
Пипемидовая кислота: инструкция и применениеРусское названиеПипемидовая кислотаЛатинское название вещества Пипемидовая кислотаPipemidic acidХимическое название8-Этил-5,8-дигидро-5-оксо-2-(1-пиперазинил)пиридо[2,3-d]пиримидин-6-карбоновая кислота Брутто-формулаC14H17N5O3Фармакологическая группа вещества Пипемидовая кислотаХинолоны/фторхинолоныНозологическая классификация (МКБ-10)N12 Тубулоинтерстициальный нефрит, не уточненный как острый или хроническийN30 Цистит N34 Уретрит и уретральный синдром N39.0 Инфекция мочевыводящих путей без установленной локализации N41.9 Воспалительная болезнь предстательной железы неуточненная Код CAS51940-44-4Характеристика вещества Пипемидовая кислотаЖелтовато-белый порошок, горький на вкус, темнеющий под влиянием света. ФармакологияФармакологическое действие - антибактериальное, бактерицидное.Связывается с ферментом ДНК-гиразой, который участвует в процессе редупликации ДНК и тем самым приводит к ингибированию репликации ДНК бактерий. Такое действие более выражено в отношении микроорганизмов, которые находятся в фазе пролиферации. В высокой концентрации ингибирует как синтез РНК, так и синтез бактериальных белков. Активен в отношении большинства грамотрицательных микроорганизмов (Proteus spp., в т.ч.Proteus vulgaris, Proteus mirabilis, Klebsiella spp., в т.ч.Klebsiella pneumoniae, Escherichia coli, Shigella spp.,Salmonella spp.,Pseudomonas aeruginosa, Neisseria) и некоторых грамотрицательных микроорганизмов (Staphylococcus aureus). После приема внутрь в дозе 400 мг быстро всасывается, Cmax составляет 3,5 мкг/мл и достигается через 70–80 мин. Высокие концентрации создаются в почках и предстательной железе. Как и другие хинолоновые соединения, проходит через плаценту, в материнское молоко проникает в следовых количествах. Выводится из организма в основном через почки в неизмененном виде (в суточной моче определяется 50–85% введенной дозы). Выделение препарата находится в прямой зависимости от клиренса креатинина. T1/2 при нормальной функции почек составляет 2 ч 15 мин, общий клиренс — 6,3 мл/мин. У больных с нарушениями функции почек отмечается несколько более высокая концентрация препарата в плазме крови, чем у здоровых добровольцев. T1/2 из плазмы крови удлинен и составляет 5,7–16 ч. Применение вещества Пипемидовая кислотаОстрые и хронические инфекционные заболевания мочевых путей, вызванные чувствительными микроорганизмами: пиелонефрит, цистит, уретрит; простатит; профилактика инфекций при катетеризации, эндоскопии и других инструментальных вмешательствах. ПротивопоказанияГиперчувствительность, тяжелые нарушения функции печени и почек (при снижении Cl креатинина ниже 60 мл/мин и при концентрации креатинина в сыворотке >265 ммол/л), эпилепсия и другие органические поражения головного мозга, I и III триместры беременности, период грудного вскармливания, детский возраст. Применение при беременности и кормлении грудьюПротивопоказан в I и III триместрах беременности. Категория действия на плод по FDA — не определена. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание. Побочные действия вещества Пипемидовая кислотаТошнота, рвота, боль в области желудка, диарея, фотосенсибилизация, аллергические кожные реакции. ВзаимодействиеАктивность усиливают препараты, ощелачивающие мочу. При одновременном применении с теофиллином и кофеином замедляется метаболизм последних и усиливается риск проявления их побочных реакций. ПередозировкаЛечение: прекратить прием препарата. Проведение гемодиализа, обеспечение форсированного диуреза. Специфический антидот отсутствует. Способ применения и дозыВнутрь. Взрослым — по 400 мг 2 раза в сутки (утром и вечером), при стафилококковых инфекциях интервал между приемами не должен превышать 8 ч. Продолжительность лечения — 10 дней и более. Меры предосторожности вещества Пипемидовая кислотаПри появлении аллергических реакций необходимо прекратить применение. При длительном применении необходимо следить за общими показателями крови, проводить печеночные и почечные пробы и повторять антибиотикограмму. У пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы может вызвать гемолитическую анемию. Очень редко могут возникать большие судорожные припадки. Следует соблюдать осторожность при назначении препарата людям пожилого возраста (старше 70 лет) и больным с нарушением функции почек, пациентам, имеющим в анамнезе кровоизлияние в мозг, нарушение мозгового кровообращения и спазмы сосудов головного мозга, а также судороги. При лечении избегать воздействия солнечных лучей и кварцевания из-за возможной фотосенсибилизации. Год последней корректировки2009
|
|