Календарь
Опрос
|
Пирибедил: инструкция и применениеРусское названиеПирибедилЛатинское название вещества ПирибедилPiribedilХимическое название2-[4-(1,3-Бензодиоксол-5-илметил)-1-пиперазинил]пиримидин (и в виде монометансульфоната) Брутто-формулаC16H18N4O2Фармакологическая группа вещества ПирибедилДофаминомиметикиПротивопаркинсонические средства Нозологическая классификация (МКБ-10)F06.7 Легкое когнитивное расстройствоG20 Болезнь Паркинсона H53.4 Дефекты поля зрения H54.2 Пониженное зрение обоих глаз I70.2 Атеросклероз артерий конечностей I73.8 Другие уточненные болезни периферических сосудов R41.3.0* Снижение памяти R41.8.0* Расстройства интеллектуально-мнестические R54 Старость Код CAS3605-01-4ФармакологияФармакологическое действие - дофаминомиметическое, противопаркинсоническое.Является агонистом дофаминовых рецепторов. Стимулирует дофаминовые рецепторы в ЦНС, преимущественно в ядрах экстрапирамидной системы. Увеличивает кровоснабжение тканей мозга, потребление ими кислорода, улучшает мозговой метаболизм. Стимулирует передачу нервных импульсов, повышает электрическую активность нейронов коры (как в период бодрствования, так и в период сна). Возбуждает периферические дофаминовые рецепторы в гладкой мускулатуре сосудов и оказывает вазодилатирующее действие. Быстро абсорбируется из ЖКТ. Cmax достигается через 1 ч, связывание с белками плазмы низкое. Биотрансформируется в организме с образованием двух основных метаболитов. Т1/2 в α-фазе составляет 1,7 ч, в β-фазе — 6,9 ч. Выводится преимущественно почками (68% в виде метаболитов) и с желчью (25%). Через 24 ч с мочой выводится около 50% препарата, через 48% — 100%. Применение вещества ПирибедилВ качестве дополнительной симптоматической терапии при хроническом нарушении когнитивных функций и нейросенсорном дефиците в процессе старения (в т.ч. расстройства внимания и памяти); болезнь Паркинсона (в виде монотерапии — при формах, преимущественно сопровождающихся тремором; или в составе комбинированной терапии с леводопой — как на начальных, так и на более поздних стадиях заболевания, особенно при формах, включающих тремор); в качестве вспомогательной симптоматической терапии при перемежающейся хромоте вследствие облитерирующих заболеваний артерий нижних конечностей (II стадия по классификации Лериша и Фонтейна); терапия симптомов офтальмологических заболеваний ишемического генеза (в т.ч. снижение остроты зрения, сужение поля зрения, снижение контрастности цветов). ПротивопоказанияГиперчувствительность, артериальная гипотензия, коллапс, инфаркт миокарда (острая фаза), совместный прием с нейролептиками с выраженными антипсихотическими свойствами (кроме клозапина), беременность, кормление грудью. Применение при беременности и кормлении грудьюПротивопоказано при беременности (адекватные и хорошо контролируемые исследования по применению во время беременности не проводились) и в период кормления грудью. Категория действия на плод по FDA — не определена. Побочные действия вещества ПирибедилБеспокойство, возбуждение, сонливость, психические расстройства; ортостатическая гипотензия; тошнота, рвота, метеоризм. ВзаимодействиеАнтагонисты дофамина, в т.ч. нейролептики (фенотиазины, бутирофеноны, тиоксантены) и метоклопрамид, могут уменьшать эффективность (взаимно). Наблюдается взаимный антагонизм между пирибедилом и противорвотными препаратами группы антагонистов дофамина (совместный прием пирибедила и противорвотных препаратов группы антагонистов дофамина центрального действия не рекомендуется в связи с риском взаимного снижения эффективности). ПередозировкаСимптомы: рвота. Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия. Способ применения и дозыВнутрь, после еды, 50 мг/сут за один прием, при необходимости по 50 мг 2 раза в сутки. Болезнь Паркинсона: монотерапия — 150–250 мг/сут в 3–5 приемов; в комбинации с леводопой — 100–150 мг в 2–3 приема. Меры предосторожности вещества ПирибедилПри необходимости применения нейролептиков у пациентов с болезнью Паркинсона, получающих пирибедил, дозу последнего следует уменьшать постепенно до полной отмены. Внезапная отмена пирибедила может вызвать злокачественный нейролептический синдром. При возникновении нарушения пищеварения, вызванного приемом пирибедила, возможно назначение противорвотных препаратов, действующих на периферические рецепторы дофамина (домперидон). При возникновении на фоне приема пирибедила состояния сильной сонливости (вплоть до внезапного засыпания) необходимо рассмотреть вопрос о снижении дозы или отмене препарата. Год последней корректировки2009
|
|