Календарь
Опрос
|
Цефалексин: инструкция и применениеРусское названиеЦефалексинЛатинское название вещества ЦефалексинCefalexinХимическое название[6R-[6альфа,7бета(R*)]]-7-[(Аминофенилацетил)амино]-3-метил-8-оксо-5-тиа-1-азабицикло[4.2.0]окт- 2-ен-карбоновая кислота (и в виде моногидрата) Брутто-формулаC16H17N3O4SФармакологическая группа вещества ЦефалексинЦефалоспориныНозологическая классификация (МКБ-10)A54.9 Гонококковая инфекция неуточненная H66.9 Средний отит неуточненный I89.1 Лимфангит J01 Острый синусит J02 Острый фарингит J03 Острый тонзиллит [ангина] J18 Пневмония без уточнения возбудителя J18.0 Бронхопневмония неуточненная J31.2 Хронический фарингит J32 Хронический синусит J40 Бронхит, не уточненный как острый или хронический J85 Абсцесс легкого и средостения J86 Пиоторакс L02 Абсцесс кожи, фурункул и карбункул L03 Флегмона L08.0 Пиодермия L08.9 Местная инфекция кожи и подкожной клетчатки неуточненная M00.9 Пиогенный артрит неуточненный (инфекционный) M86 Остеомиелит N10 Острый тубулоинтерстициальный нефрит N11 Хронический тубулоинтерстициальный нефрит N30 Цистит N34 Уретрит и уретральный синдром N41.9 Воспалительная болезнь предстательной железы неуточненная N45.9 Орхит, эпидидимит и эпидидимо-орхит без упоминания об абсцессе N71 Воспалительные болезни матки, кроме шейки матки N74.3 Гонококковые воспалительные болезни женских тазовых органов (A54.2+) N76 Другие воспалительные болезни влагалища и вульвы Код CAS15686-71-2Характеристика вещества ЦефалексинАнтибиотик группы цефалоспоринов I поколения. Белый или белый со слегка желтоватым оттенком порошок с характерным запахом. Трудно и медленно растворим в воде, практически нерастворим в спирте. ФармакологияФармакологическое действие - антибактериальное, бактерицидное.Угнетает транспептидазу — фермент, участвующий в биосинтезе мукопептида клеточной стенки бактерий. Устойчив в кислой среде. Активен в отношении грамположительных микроорганизмов —Staphylococcus spp. (не продуцирующие и продуцирующие пенициллиназу),Staphylococcus epidermidis (пенициллиноустойчивые штаммы),Streptococcus spp. (в т.ч.Streptococcus pneumoniae иStreptococcus pyogenes),Corynebacterium diphtheriae, Clostridium spp., и, в меньшей степени, грамотрицательных микроорганизмов —Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Shigella spp., Salmonella spp.,E.coli,Moraxella catarrhalis,Klebsiella pneumoniae,Treponema spp.Устойчив к пенициллиназе стафилококков, но разрушается цефалоспориназой грамотрицательных микроорганизмов. Неэффективен в отношенииPseudomonas spp., в т.ч.Pseudomonas aeruginosa, Proteus mirabilis(индолположительные штаммы),Mycobacterium tuberculosis,анаэробов. После приема внутрь почти полностью всасывается из ЖКТ. Прием пищи замедляет абсорбцию, не влияя на ее полноту. Биодоступность — 95%. Тmax — 1–2 ч. У пациентов с нормальной функцией почек терапевтическая концентрация в крови сохраняется 4–6 ч. Белками плазмы связывается около 15%. Равномерно распределяется в организме, высокие концентрации наблюдаются во всех органах и тканях, особенно в печени и почках, легких, слизистой оболочке бронхов, сердце, а также в желчи, желчном пузыре, костях и суставах, дыхательных путях. Проникает через плаценту, в небольшом количестве обнаруживается в грудном молоке. Плохо диффундирует через неизмененный ГЭБ. Выводится в основном почками (путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции) в неизмененном виде (70–89%), в небольшом количестве — с желчью. Обычно 80–100% пероральной дозы выводится с мочой в течение первых 6 ч. Применение вещества ЦефалексинИнфекционные заболевания (легкой и средней степени тяжести), вызванные чувствительными микроорганизмами: инфекции лор-органов (в т.ч. средний отит, фарингит, ангина, синусит), верхних и нижних дыхательных путей (пневмония, бронхит, бронхопневмония, эмпиема плевры, абсцесс легкого), мочевыводящих путей (в т.ч. острый и хронический пиелонефрит, цистит, уретрит), гинекологические инфекции (в т.ч. эндометрит, вульвовагинит), кожи и мягких тканей (фурункулез, абсцесс, флегмона, пиодермия), костей и суставов (в т.ч. острый и хронический остеомиелит), простатит, эпидидимит, гонорея, лимфангиит. ПротивопоказанияГиперчувствительность, в т.ч. к другим цефалоспоринам. Ограничения к применениюПочечная недостаточность, псевдомембранозный колит (в анамнезе), грудной возраст (до 6 мес). Применение при беременности и кормлении грудьюПри беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. Категория действия на плод по FDA — B. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание. Побочные действия вещества ЦефалексинСо стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, слабость, сонливость, возбуждение, галлюцинации, судороги. Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): обратимая лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, удлинение ПВ, эозинофилия. Со стороны органов ЖКТ:тошнота, рвота, диарея, сухость во рту, снижение аппетита, боль в животе, транзиторное повышение активности сывороточных аминотрансфераз и ЩФ, псевдомембранозный колит, холестатическая желтуха, гепатит, дисбактериоз. Со стороны мочеполовой системы: вагинит, выделения из влагалища, интерстициальный нефрит, зуд половых органов и заднего прохода. Аллергические реакции: зуд, кожная сыпь, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок, артралгия. Прочие: кандидоз, в т.ч. кандидамикоз кишечника, ротовой полости, кандидамикоз половых органов; суперинфекция. ВзаимодействиеФуросемид, этакриновая кислота и нефротоксичные антибиотики (в т.ч. аминогликозиды) повышают риск поражения почек. Цефалексин усиливает действие непрямых антикоагулянтов. Салицилаты и индометацин замедляют выведение цефалексина. ПередозировкаСимптомы: Тошнота, рвота, боль в эпигастрии, диарея, гематурия. Лечение: активированный уголь (эффективнее, чем лаваж), поддержание проходимости дыхательных путей, контроль жизненно важных функций, газового состава крови и электролитного баланса. Способ применения и дозыВнутрь, в/м, в/в. Режим дозирования определяется индивидуально, зависит от формы и тяжести заболевания, чувствительности возбудителя. Внутрь, до еды: средняя доза взрослым — по 250–500 мг 2–4 раза в сутки, суточная доза — 1–2 г, при необходимости может быть увеличена до 4 г; детям при массе тела менее 40 кг — 25–50 мг/кг в сутки (до 100 мг/кг в сутки). При нарушении выделительной функции почек при клиренсе креатинина до 5–20 мл/мин максимальная суточная доза не должна превышать 1,5 г, а при Cl креатинина менее 5 мл/мин — 0,5 г. Суточную дозу делят на 4 приема. Продолжительность лечения — 7–14 дней. Меры предосторожности вещества ЦефалексинУ пациентов с нарушением функции почек возможна кумуляция (требуется коррекция режима дозирования). С осторожностью применяют при наличии в анамнезе аллергических реакций на пенициллиновые антибиотики, карбапенемы. Возможно появление ложной положительной реакции на сахар в моче и положительной реакции в тесте Кумбса. При стафилококковой инфекции существует перекрестная резистентность между цефалоспоринами и изоксазолилпенициллинами. В период лечения нельзя употреблять алкоголь. Год последней корректировки2010Взаимодействия с другими действующими веществамиПерейти
|
|