Календарь
Опрос
|
Цефепим: инструкция и применениеРусское названиеЦефепимЛатинское название вещества ЦефепимCefepimeХимическое название1-[[7-[[(2-Амино-4-тиазолил)(метоксиимно)ацетил]амино]-2-карбокси-8-оксо-5-тиа-1-азабицикло[4.2.0]окт-2-ен-3-ил]метил]-1-метилпирролидиния гидроксид (внутренняя соль) Брутто-формулаC19H24N6O5S2Фармакологическая группа вещества ЦефепимЦефалоспориныНозологическая классификация (МКБ-10)A41.9 Септицемия неуточненная G00.9 Бактериальный менингит неуточненный J18 Пневмония без уточнения возбудителя J20.9 Острый бронхит неуточненный J42 Хронический бронхит неуточненный K65 Перитонит K81 Холецистит L08.9 Местная инфекция кожи и подкожной клетчатки неуточненная M60.0 Инфекционные миозиты M65 Синовиты и тендосиновиты M65.0 Абсцесс оболочки сухожилия M71.0 Абсцесс синовиальной сумки M71.1 Другие инфекционные бурситы N12 Тубулоинтерстициальный нефрит, не уточненный как острый или хронический N39.0 Инфекция мочевыводящих путей без установленной локализации N73.9 Воспалительные болезни женских тазовых органов неуточненные Z100* КЛАСС XXII Хирургическая практика Код CAS88040-23-7Характеристика вещества ЦефепимАнтибиотик группы цефалоспоринов IV поколения. Цефепима гидрохлорид — порошок белого или бледно-желтого цвета, хорошо растворим в воде. ФармакологияФармакологическое действие - антибактериальное, бактерицидное.Угнетает транспептидазу и нарушает биосинтез мукопептида клеточной стенки микроорганизмов. Cmax после однократной 3-минутной в/в инфузии в дозах 500 мг, 1 г и 2 г составляет 39,1; 81,7 и 163,9 мкг/мл соответственно; при в/м введении тех же доз Cmax равна 13,9, 29,6 и 57,5 мкг/мл и достигается через 1,5 ч. Связывается с белками до 20%, независимо от концентрации в крови. Т1/2 — 2 ч, общий Cl — 120 мл/мин. При тяжелой почечной патологии Т1/2 увеличивается до 13–19 ч. После однократного введения терапевтические концентрации определяются в моче, желчи, перитонеальной жидкости, бронхиальном секрете, тканях желчного пузыря, аппендикса, предстательной железы; при воспалении мозговых оболочек проходит через ГЭБ. В процессе метаболизма образуется N-метилпирролидин, быстро превращающийся в N-метилпирролидин-N-оксид. Выводится в основном почками путем клубочковой фильтрации, в моче обнаруживается 85% дозы в неизмененном виде. Частично экскретируется с грудным молоком. Средний почечный клиренс у молодых пациентов составляет 110 мл/мин и увеличивается у пожилых. Нарушение функции почек замедляет элиминацию. Во время 3-часового диализа выводится 68% общего количества, находящегося в организме. Имеет широкий спектр действия, включающий штаммы грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, резистентных к цефалоспоринам III поколения и аминогликозидам. Высокоустойчив к гидролизу большинством бета-лактамаз, особенно хромосомноопосредованных. Активен в отношении грамположительных(Staphylococcus aureusи метициллиночувствительные штаммыStaphylococcus epidermidis, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, др. бета-гемолитические стрептококки — группы C, G, F,Streptococcus agalactiae, Streptococcus bovis, Streptococcus viridans) и грамотрицательных (энтеробактерии, включаяEnterobacter cloacae, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter sakazakii; Escherichia coli; клебсиеллы, в т.ч.Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella ozaenae;протей:Proteus mirabilis, Proteus vulgaris и др.; псевдомонады:Pseudomonas aeruginosa , Pseudomonas putida, Pseudomonas stutzeri, Acinetobacter calcoaceticus, Aeromonas hydrophila, Capnocytophaga spp., Campylobacter jejuni, Gardnerella vaginalis, Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, включая бета-лактамазопродуцирующие штаммы,Haemophilus parainfluenzae, Legionella spp., Hafnia alvei, Moraxella catarrhalis, в т.ч. бета-лактамазопродуцирующие штаммы;Morganella morganii, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, включая бета-лактомазопродуцирующие штаммы,Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Salmonella spp., Shigella spp., Yersinia enterocolitica, Serratia marcescens) микроорганизмов, анаэробов(Bacteroides spp., включаяBacteroides melaninogenicus и др. бактероиды ротовой полости;Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Mobiluncus spp., Peptostreptococcus spp., Veillonella spp.). Соотношение минимальной бактерицидной концентрации к МПК для большинства грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов составляет менее 2. Применение вещества ЦефепимИнфекции органов дыхания (включая пневмонию, бронхит) и мочевыводящих путей (в т.ч. пиелонефрит), кожи и мягких тканей, брюшной полости (включая перитонит, инфекции желчевыводящих путей), гинекологические; септицемия, инфекции на фоне иммунодефицита (при фебрильной нейтропении), бактериальный менингит у детей, профилактика инфекций при полостных хирургических операциях. ПротивопоказанияГиперчувствительность (в т.ч. к другим бета-лактамным антибиотикам и L-аргинину), детский возраст до 2 мес (безопасность и эффективность применения не установлены). Ограничения к применениюЗаболевания ЖКТ (в т.ч. в анамнезе), хроническая почечная недостаточность. Применение при беременности и кормлении грудьюПрименение при беременности возможно только под наблюдением врача. Категория действия на плод по FDA — B. С осторожностью применяют в период грудного вскармливания. Побочные действия вещества ЦефепимСо стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, астения, парестезии, инсомния, беспокойство, спутанность сознания, судороги, изменение вкуса, энцефалопатия (при отсутствии коррекции дозы у пациентов с нарушением функции почек). Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тахикардия, одышка, периферические отеки, анемия, тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения, панцитопения, гемолитическая анемия. Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, диарея или запор, боль в животе, диспепсия, колит, в т.ч. псевдомембранозный, орофарингеальный кандидоз. Со стороны мочеполовой системы: вагинит, нарушение функции почек. Аллергические реакции: кожная сыпь (в т.ч. эритематозные высыпания), зуд, крапивница, лихорадка, анафилактоидные реакции, положительный результат теста Кумбса без гемолиза, эозинофилия, многоформная экссудативная эритема; редко — токсический эпидермальный некролиз. Прочие: кашель, боль в горле, боль в спине, повышенное потоотделение, повышение уровня печеночных трансфераз, ЩФ, кальция, калия фосфата, азота мочевины крови и/или креатинина сыворотки, общего билирубина, снижение концентрации фосфора, уменьшение гематокрита, увеличение протромбинового времени, местные реакции: при в/в введении — флебит, при в/м — боль, воспаление. ВзаимодействиеУвеличивает нефро- и ототоксичность аминогликозидов, фуросемида и других петлевых диуретиков. Фармацевтически совместим с растворами натрия хлорида, глюкозы, натрия лактата, Рингера с лактатом. Не следует вводить в одном шприце с растворами метронидазола, ванкомицина, гентамицина, тобрамицина, нетилмицина. ПередозировкаСимптомы: энцефалопатия, судороги у пациентов с почечной недостаточностью. Лечение: гемодиализ и поддерживающая терапия. Способ применения и дозыВ/в ив/м. Дозы и путь введения зависят от чувствительности микроорганизмов возбудителей, тяжести инфекции, а также состояния функции почек у больного. В/в путь введения предпочтителен для больных с тяжелыми или угрожающими жизни инфекциями. Взрослым и детям с массой тела более 40 кг при нормальной функции почек — 0,5–1 г (при тяжелых инфекциях до 2 г). В/в (медленно, в течение 3–5 мин) или глубоко в/м с интервалом 12 ч (при тяжелых инфекциях — через 8 ч). Курс лечения 7–10 дней и более. При нарушении функции почек дозу корректируют в зависимости от клиренса креатинина. Пациентам, находящимся на диализе, после каждого сеанса необходимо вводить повторную дозу, равную исходной. Для детей от 2 мес максимальная доза не должна превышать рекомендуемую дозу для взрослых. Рекомендуемый режим дозирования для детей с массой тела до 40 кг при всех показаниях — 50 мг/кг каждые 12 ч, больным с нейтропенической лихорадкой и бактериальным менингитом — каждые 8 ч. Обычная продолжительность лечения составляет 7–10 дней; тяжелые инфекции могут потребовать более продолжительного лечения. Меры предосторожности вещества ЦефепимС осторожностью используют у пациентов с любыми формами аллергии на лекарственные препараты (возможна перекрестная аллергия). При появлении диареи следует учитывать возможность развития псевдомембранозного колита. Год последней корректировки2009Взаимодействия с другими действующими веществамиПерейти
|
|