Календарь
Опрос
|
Цефуроксим: инструкция и применениеРусское названиеЦефуроксимЛатинское название вещества ЦефуроксимCefuroximeХимическое название[6R-[6альфа,7бета-(Z)]]-3[[(Аминокарбонил)окси]метил]-7-[[2-фуранил (метоксиимино)ацетил]амино]-8-оксо-5-тиа-1-азабицикло[4.2.0]окт-2-ен-2- карбоновая кислота (и в виде аксетила, гидрохлорида или натриевой соли) Брутто-формулаC16H16N4O8SФармакологическая группа вещества ЦефуроксимЦефалоспориныНозологическая классификация (МКБ-10)A26 Эризипелоид A40 Стрептококковая септицемия A41.9 Септицемия неуточненная A46 Рожа A54 Гонококковая инфекция A54.0 Гонококковая инфекция нижних отделов мочеполового тракта без абсцедирования периуретральных или придаточных желез A69.2 Болезнь Лайма G00 Бактериальный менингит, не классифицированный в других рубриках H66.9 Средний отит неуточненный J01 Острый синусит J02 Острый фарингит J03 Острый тонзиллит [ангина] J05.1 Острый эпиглоттит J18 Пневмония без уточнения возбудителя J20 Острый бронхит J31.2 Хронический фарингит J32 Хронический синусит J35.0 Хронический тонзиллит J42 Хронический бронхит неуточненный J47 Бронхоэктатическая болезнь [бронхоэктаз] J85 Абсцесс легкого и средостения J86 Пиоторакс K65 Перитонит K83.0 Холангит K92.9 Болезнь органов пищеварения неуточненная L01 Импетиго L02 Абсцесс кожи, фурункул и карбункул L03 Флегмона L08.0 Пиодермия M00.9 Пиогенный артрит неуточненный (инфекционный) M86 Остеомиелит N10 Острый тубулоинтерстициальный нефрит N11.9 Хронический тубулоинтерстициальный нефрит неуточненный N30 Цистит N34 Уретрит и уретральный синдром N39.0 Инфекция мочевыводящих путей без установленной локализации N70 Сальпингит и оофорит N71 Воспалительные болезни матки, кроме шейки матки N72 Воспалительные болезни шейки матки N74.3 Гонококковые воспалительные болезни женских тазовых органов (A54.2+) T79.3 Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках Z100* КЛАСС XXII Хирургическая практика Код CAS55268-75-2Характеристика вещества ЦефуроксимПолусинтетический цефалоспориновый антибиотик II поколения. В медицинской практике используют цефуроксима натриевую соль (для парентерального применения) и цефуроксима аксетил (для приема внутрь). Цефуроксим натрия:белое твердое вещество, легко растворим в воде и буферных растворах, растворим в метаноле, очень незначительно растворим в этилацетате, диэтиловом эфире, октаноле, бензоле и хлороформе; растворимость в воде — 500 мг/2,5 мл; растворы стабильны при комнатной температуре в течение 13 ч; растворы имеют цвет от бледно-желтого до янтарного в зависимости от концентрации раствора и примененного растворителя. pH свежеприготовленного раствора от 6 до 8,5. Молекулярная масса 446,38. Цефуроксима аксетил:молекулярная масса 510,48. ФармакологияФармакологическое действие - антибактериальное широкого спектра, бактерицидное.Угнетает транспептидазу, нарушает биосинтез мукопептида клеточной стенки микроорганизмов. Имеет широкий спектр действия, стабилен в присутствии большинства бета-лактамаз, действует на штаммы, устойчивые к ампициллину и амоксициллину. Активен в отношении аэробных грамположительных микроорганизмов:Staphylococcus aureus (включая пенициллиназопродуцирующие штаммы),Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes и других стрептококков, и аэробных грамотрицательных микроорганизмов:Enterobacter spp., Escherichia coli, Haemophilus influenzae (включая штаммы, вырабатывающие пенициллиназу),Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis,Morganella morganii, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae (в т.ч. пенициллиназопродуцирующие штаммы),Proteus mirabilis, Proteus rettgeri, некоторые штаммыCitrobacter spp., Salmonella spp., Providencia spp., Shigella spp. микроорганизмов, анаэробов:Clostridium spp., Peptococcus иPeptostreptococcus spp., Bacteroides, Fusobacterium spp. К цефуроксиму резистентны: некоторые штаммы энтерококков, напримерEnterococcus faecalis, метициллинорезистентные стафилококки. К цефуроксиму не чувствительныPseudomonas spp., Campylobacter spp., Acinetobacter calcoaceticus и большинство штаммовSerratia spp.иProteus vulgaris,некоторые штаммыMorganella morganii, Enterobacter cloacae,Citrobacter spp. Парентеральное введение. После в/м введения в дозе 750 мг Cmax достигается примерно через 45 мин (15–60 мин) и составляет около 27 мкг/мл. При в/в введении 750 мг и 1,5 г через 15 мин уровни в плазме примерно равны 50 и 100 мкг/мл соответственно. Терапевтические сывороточные концентрации порядка 2 мкг/мл и выше сохраняются в течение 5,3 и 8 ч и более соответственно. Т1/2 из сыворотки при в/в и в/м введении составляет около 80 мин (у новорожденных может быть выше). Связывание с белками плазмы примерно 50%. Около 89% дозы экскретируется почками в течение 8 ч в неизмененном виде (создает высокую концентрацию в моче), через 24 ч выводится полностью: 50% секретируется в почечных канальцах, 50% — фильтруется в клубочках. Терапевтические концентрации регистрируются в плевральной и синовиальной жидкостях, желчи, мокроте, спинно-мозговой жидкости (при воспалении мозговых оболочек), водянистой влаге, костной ткани, миокарде, коже и мягких тканях. Проходит через плаценту и проникает в грудное молоко. Внутрь. Цефуроксим аксетил после приема внутрь всасывается из ЖКТ и быстро гидролизуется неспецифическими эстеразами в слизистой оболочке кишечника и крови в цефуроксим, распределяющийся в экстрацеллюлярной жидкости. Биодоступность повышается (на 37–52%) при приеме после еды. Аксетил метаболизируется в ацетальдегид и уксусную кислоту. С белками плазмы связывается около 50%. Cmax в крови создается после применения таблеток через 2,5–3 ч, суспензии — спустя 2,5–3,5 ч, Т1/2 составляет 1,2–1,3 ч и 1,4–1,9 ч соответственно. AUC суспензии — 91% и Cmax — 71% по сравнению с таблетками. Выводится в неизмененном виде с мочой: у взрослых — 50% дозы через 12 ч. При нарушении функции почек Т1/2 удлиняется. Применение вещества ЦефуроксимБактериальные инфекции, вызванные чувствительными микроорганизмами: заболевания верхних и нижних дыхательных путей (острый и обострение хронического бронхита, инфицированные бронхоэктазы, пневмония, абсцесс легких, эмпиема плевры), уха, горла и носа (в т.ч. острый средний отит, фарингит, тонзиллит, синусит, эпиглоттит), мочевыводящих путей (уретрит, острый и хронический пиелонефрит, цистит, асимптоматическая бактериурия), гонорея (острый гонококковый уретрит и цервицит), кожи и мягких тканей (в т.ч. рожа, целлюлит, пиодермия, импетиго, фурункулез, флегмона, раневая инфекция, эризипелоид), костей и суставов (в т.ч. остеомиелит, септический артрит), органов малого таза (в т.ч. эндометрит, аднексит, цервицит) и брюшной полости, желчных путей и ЖКТ, сепсис, бактериальная септицемия, перитонит, менингит, болезнь Лайма (боррелиоз); профилактика инфекционных осложнений при операциях на органах грудной клетки, брюшной полости, таза, суставах (в т.ч. при операциях на легких, сердце, пищеводе, в сосудистой хирургии при высокой степени риска инфекционных осложнений, при ортопедических операциях). ПротивопоказанияГиперчувствительность, в т.ч. к другим цефалоспоринам. Ограничения к применениюПериод новорожденности, недоношенность, хроническая почечная недостаточность, кровотечения и заболевания ЖКТ в анамнезе, в т.ч. неспецифический язвенный колит; ослабленные и истощенные пациенты. Применение при беременности и кормлении грудьюС осторожностью при беременности (особенно на ранних этапах) и в период кормления грудью. Категория действия на плод по FDA — B. Побочные действия вещества ЦефуроксимСо стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, сонливость, снижение слуха. Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): снижение гемоглобина и гематокрита, транзиторная эозинофилия, транзиторная нейтропения и лейкопения, апластическая и гемолитическая анемии, тромбоцитопения, агранулоцитоз, гипопротромбинемия, удлинение протромбинового времени. Со стороны органов ЖКТ: диарея, тошнота, рвота, запор, метеоризм, спазмы и боль в животе, диспепсия, язвы в полости рта, анорексия, жажда, глоссит, псевдомембранозный колит, транзиторное повышение активности трансаминаз, ЩФ, ЛДГ или билирубина, дисфункция печени, холестаз. Со стороны мочеполовой системы:нарушение функции почек, повышение креатинина и/или азота мочевины в сыворотке крови, снижение клиренса креатинина, дизурия, зуд в промежности, вагинит. Аллергические реакции: сыпь, зуд, крапивница, лекарственная лихорадка или озноб, сывороточная болезнь, бронхоспазм, многоформная эритема, интерстициальный нефрит, синдром Стивенса-Джонсона, анафилактический шок. Прочие: боль в груди, укорочение дыхания, дисбактериоз, суперинфекция, кандидоз, в т.ч. кандидоз полости рта, судороги (при почечной недостаточности), положительный тест Кумбса; местные реакции — боль или инфильтрат в месте инъекции, тромбофлебит после в/в введения. ВзаимодействиеДиуретики и нефротоксичные антибиотики повышают риск поражения почек, НПВС — кровотечений. Пробенецид снижает канальцевую секрецию, уменьшает почечный клиренс (примерно на 40%), повышает Cmax(примерно на 30%), Т1/2 из сыворотки (примерно на 30%) и токсичность. Препараты, снижающие кислотность в желудке, уменьшают всасывание и биодоступность цефуроксима. ПередозировкаСимптомы: возбуждение ЦНС, судороги. Лечение: назначение противосудорожных средств, контроль и поддержание жизненно важных функций, гемодиализ и перитонеальный диализ. Способ применения и дозыЦефуроксим натрия вводятв/м и в/в. Взрослым — по 750–1500 мг 3–4 раза в сутки, при менингите — в/в до 3 г каждые 8 ч. Для профилактики послеоперационных осложнений — в/в 1,5 г за 0,5–1 ч до операции и по 750 мг в/в или в/м каждые 8 ч при длительных операциях (при операциях на открытом сердце общая доза до 6 г). Детям, включая грудных, суточная доза — 30–100 мг/кг в 3–4 введения; новорожденным и детям до 3 мес — 30 мг/кг/сут в 2–3 инъекции. Цефуроксима аксетил — внутрь: взрослым — по 125–500 мг 2 раза в сутки, при гонорее — 1 г однократно; детям — 125–250 мг 2 раза в сутки (в суспензии — до 1000 мг в сутки). Курс лечения — 5–10 дней и более. Меры предосторожности вещества ЦефуроксимПри длительном применении рекомендуется контролировать функцию почек (особенно при использовании высоких доз) и осуществлять профилактику дисбактериоза. У пациентов с нарушением функции почек доза снижается (учитывается выраженность почечной недостаточности и чувствительность возбудителя). Перед в/м введением проводится аспирационная проба. У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с цефалоспориновыми антибиотиками. После исчезновения клинических признаков заболевания следует назначать еще в течение 2–3 дней. В случае инфекций, вызванныхStreptococcus pyogenes, курс лечения не менее 7–10 дней. При переходе от парентерального введения к приему внутрь следует учитывать тяжесть инфекции, чувствительность микроорганизмов и общее состояние пациента. Если через 72 ч после приема цефуроксима внутрь не отмечается улучшения, необходимо продолжить парентеральное введение. Возможно появление ложной положительной реакции на сахар в моче. Год последней корректировки2009Взаимодействия с другими действующими веществамиПерейти
|
|