Календарь
Опрос
|
Цефтазидим: инструкция и применениеРусское названиеЦефтазидимЛатинское название вещества ЦефтазидимCeftazidimeХимическое название[6R-[6альфа,7бета(Z)]]-1-[[7-[[(2-амино-4-тиазолил)[(1-карбокси-1-метилэтокси)имино]ацетил]амино]-2-карбокси-8-оксо-5-тиа-1-азабицикло[4.2.0]окт-2-ен-3-ил]метил]пиридиния гидроксид (внутренняя соль) Брутто-формулаC22H22N6O7S2Фармакологическая группа вещества ЦефтазидимЦефалоспориныНозологическая классификация (МКБ-10)A41.9 Септицемия неуточненная A46 Рожа A54.2 Гонококковый пельвиоперитонит и другая гонококковая инфекция мочеполовых органов B96.5 Pseudomonas (aeruginosa) (mallei) (pseudomallei) E84.0 Кистозный фиброз с легочными проявлениями G00 Бактериальный менингит, не классифицированный в других рубриках G04 Энцефалит, миелит и энцефаломиелит H66.9 Средний отит неуточненный H70 Мастоидит и родственные состояния J01 Острый синусит J18 Пневмония без уточнения возбудителя J32 Хронический синусит J40 Бронхит, не уточненный как острый или хронический J47 Бронхоэктатическая болезнь [бронхоэктаз] J85 Абсцесс легкого и средостения J86 Пиоторакс K65 Перитонит K81 Холецистит K81.0 Острый холецистит K83.0 Холангит K92.9 Болезнь органов пищеварения неуточненная L03 Флегмона L98.4 Хроническая язва кожи, не классифицированная в других рубриках M00.9 Пиогенный артрит неуточненный (инфекционный) M86.9 Остеомиелит неуточненный N12 Тубулоинтерстициальный нефрит, не уточненный как острый или хронический N15.1 Абсцесс почки и околопочечной клетчатки N20.0 Камни почки N30 Цистит N34 Уретрит и уретральный синдром N39.0 Инфекция мочевыводящих путей без установленной локализации N41 Воспалительные болезни предстательной железы N61 Воспалительные болезни молочной железы T79.3 Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках T81.4 Инфекция, связанная с процедурой, не классифицированная в других рубриках Код CAS72558-82-8Характеристика вещества ЦефтазидимЦефалоспориновый антибиотик III поколения для парентерального применения. Порошок от белого до желтоватого цвета. В воде образует раствор от светло-желтого до янтарного цвета с pH 5,0–8,0. Молекулярная масса 636,65. ФармакологияФармакологическое действие - антибактериальное широкого спектра, бактерицидное.Взаимодействует со специфическими пенициллинсвязывающими белками (рецепторы бета-лактамных антибиотиков) на поверхности цитоплазматической мембраны, тормозит синтез пептидогликана клеточной стенки (ингибирует транспептидазу и образование поперечных связей между цепочками пептидогликана) и активирует аутолитические ферменты клеточной стенки, вызывая ее повреждение и гибель бактерий. Активенin vitro и при лечении клинических инфекций в отношении грамотрицательных аэробов:Citrobacter spp.(включаяCitrobacter freundii иCitrobacter diversus),Enterobacter spp. (включаяEnterobacter cloacae),Escherichia coli, Haemophilus influenzae (включая ампициллин-резистентные штаммы),Klebsiella spp. (включаяKlebsiella pneumoniae), Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Pseudomonas spp. (включаяPseudomonas aeruginosa), Serratia spp.,грамположительных аэробов:Staphylococcus aureus (включая не продуцирующие и продуцирующие пенициллиназу штаммы),Streptococcus agalactiae(бета-гемолитический стрептококк группы В),Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes(бета-гемолитический стрептококк группы А), анаэробных организмов: Bacteroides spp.(однако многие штаммыBacteroides fragilis резистентны). Цефтазидим проявляет также активностьin vitro в отношении большинства штаммов следующих микроорганизмов (клиническое значение неизвестно):Acinetobacter spp., Clostridium spp. (исключаяClostridium difficile),Haemophilus parainfluenzae, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Providencia spp. (включаяProvidencia rettgeri), Salmonella spp., Shigella spp.,Staphylococcus epidermidis, Yersinia enterocolitica. Показаноin vitro, что цефтазидим и аминогликозиды синергичны в отношенииPseudomonas aeruginosa и кишечных бактерий. Цефтазидим и карбенициллин также синергичныin vitroв отношенииPseudomonas aeruginosa. Цефтазидим неактивенin vitroв отношении метициллинорезистентных стафилококков,Streptococcus faecalis и многих других энтерококков,Listeria monocytogenes,Campylobacter spp. иClostridium difficile. После в/в введения Cmax достигается через 20–30 мин и составляет от 42 до 170 мкг/мл (в зависимости от дозы), при в/м — Cmax (17–39 мкг/мл) регистрируется спустя 1 ч. Связывание с белками плазмы составляет 10%. Проникает практически во все органы и ткани, в т.ч. кости, глаза, мокроту, синовиальную, плевральную и перитонеальную жидкости. Плохо проходит через неповрежденный ГЭБ, проникновение в спинно-мозговую жидкость увеличивается при менингите. Легко проходит через плаценту, в незначительном количестве проникает в грудное молоко. T1/2 из плазмы — 1,9 ч (в/в) и 2 ч (в/м). Не биотрансформируется. Экскретируется в основном почками (80–90% в неизмененном виде за 24 ч, причем 50% выводится в первые 2 ч, 20% — через 4 ч и 12% — через 8 ч). Применение вещества ЦефтазидимИнфекционные заболевания дыхательных путей (бронхит, инфицированные бронхоэктазы, пневмония, абсцесс легких, эмпиема плевры), инфекции у больных муковисцидозом; лор-инфекции (в т.ч. средний отит, злокачественное воспаление наружного уха, мастоидит, синусит), кожи и мягких тканей (флегмона, рожа, раневая инфекция, мастит, язва кожи), мочевыводящих путей (пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит, абсцесс почки, инфекции, связанные с камнями мочевого пузыря и почек), органов малого таза (в т.ч. простатит), костей и суставов (остеомиелит, септический артрит), инфекции ЖКТ, желчных путей и брюшной полости (холангит, холецистит, эмпиема желчного пузыря, забрюшинные абсцессы, перитонит), ЦНС, сепсис, менингит, инфекции, связанные с диализом; гонорея, особенно при гиперчувствительности к антибиотикам пенициллинового ряда. Инфекции, вызванныеPseudomonas aeruginosa. ПротивопоказанияГиперчувствительность, в т.ч. к другим цефалоспоринам. Ограничения к применениюПочечная недостаточность, колит (в анамнезе), беременность (I триместр), кормление грудью, период новорожденности. Применение при беременности и кормлении грудьюПри беременности (особенно в первые месяцы) возможно только в тех случаях, когда потенциальная польза для матери превышает риск для плода. Категория действия на плод по FDA — B. При кормлении грудью применяют с осторожностью (проникает в грудное молоко). Побочные действия вещества ЦефтазидимСо стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, эпилептиформные припадки, энцефалопатия, парестезия, «порхающий» тремор. Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, лимфоцитоз, гемолитическая анемия, увеличение протромбинового времени, геморрагии. Со стороны органов ЖКТ:тошнота, рвота, диарея, боль в эпигастральной области, псевдомембранозный колит, повышение активности ферментов в крови (АСТ, АЛТ, ЩФ, ЛДГ), гипербилирубинемия, холестаз. Со стороны мочеполовой системы:нарушение функции почек, токсическая нефропатия. Аллергические реакции: кожные высыпания, лихорадка, эозинофилия, зуд, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), синдром Стивенса-Джонсона, многоформная эритема, ангионевротический отек, бронхоспазм, анафилактический шок. Прочие:кандидамикоз, гиперкреатининемия, повышение концентрации мочевины, ложноположительная реакция мочи на глюкозу, ложноположительная прямая реакция Кумбса; реакции в месте введения — болезненность, жжение, образование инфильтратов и абсцессов (при в/м введении), флебитов и тромбофлебитов (при в/в введении). ВзаимодействиеБактериостатические антибиотики (в т.ч. хлорамфеникол) снижают эффект цефтазидима. Цефтазидим увеличивает нефротоксичность аминогликозидных антибиотиков и фуросемида. Петлевые диуретики, аминогликозиды, ванкомицин, клиндамицин снижают клиренс, в результате чего возрастает риск нефротоксического действия. Одновременное введение высоких доз цефтазидима и нефротоксических препаратов может оказывать неблагоприятное воздействие на функцию почек. Цефтазидим совместим с большинством растворов для в/в введения, но менее стабилен в растворе бикарбоната натрия, поэтому его не рекомендуется использовать в качестве растворителя. Фармацевтически несовместим с аминогликозидами, гепарином, ванкомицином, хлорамфениколом. Не взаимодействует с пробенецидом. При добавлении ванкомицина к раствору цефтазидима отмечается выпадение осадка, поэтому рекомендуется промывать инфузионную систему между введениями этих двух ЛС. ПередозировкаСимптомы: головная боль, головокружение, парестезии, в тяжелых случаях — генерализованные судороги. Лечение: поддержание жизненных функций, при развитии судорог — антиконвульсанты, у больных с поражением почек — перитонеальный диализ или гемодиализ. Способ применения и дозыВ/м, в/в(струйно медленно за 5 мин или капельно в течение 30-60 мин). Взрослым: обычно по 1–2 г каждые 8 ч или по 2 г каждые 12 ч; в тяжелых случаях — 6 г/сут. При нетяжелых инфекциях и инфекциях мочевыводящих путей — 0,5–1 г 2 раза в сутки. На фоне дисфункции почек (в зависимости от тяжести поражения) — 1 г через 12 или 24 ч, либо 0,5 г каждые 24–48 ч. Детям в 2 приема, в возрасте до 2 мес: 25–50 мг/кг/сут, старше 2 мес — 50–100 мг/кг/сут. Меры предосторожности вещества ЦефтазидимПри развитии аллергической реакции к цефтазидиму его следует немедленно отменить, в тяжелых случаях может потребоваться применение эпинефрина, гидрокортизона, антигистаминных ЛС и проведение других экстренных мероприятий. При одновременном приеме цефалоспоринов в высокой дозе с такими нефротоксическими препаратами, как аминогликозиды и диуретики (фуросемид), необходимо контролировать функцию почек. Поскольку цефтазидим выводится через почки, у пациентов с почечной недостаточностью его доза должна быть снижена в соответствии со степенью нарушения функции почек. Длительное применение антибиотиков широкого спектра действия, в т.ч. и цефтазидима, может привести к увеличению роста нечувствительных микроорганизмов (напримерCandida, Enterococci), при этом может потребоваться прекращение лечения или проведение соответствующей терапии. Во время лечения необходимо постоянно оценивать состояние больного. При лечении цефтазидимом у некоторых первоначально чувствительных штаммовЕnterobacter иSerratia может развиваться резистентность, поэтому при лечении инфекций, вызванных этими микроорганизмами, следует периодически проводить исследование на чувствительность к антибиотикам. Год последней корректировки2009Взаимодействия с другими действующими веществамиПерейти
|
|