Последняя актуализация описания производителем

02.07.2010

Латинское название препарата Фенорелаксан

Phenorelaxan

АТХ:

N05BX Анксиолитики другие

Фармакологическая группа

• Анксиолитики

Нозологическая классификация (МКБ-10)

• F40.9 Фобическое тревожное расстройство неуточненное
• F41.9 Тревожное расстройство неуточненное
• F45.2 Ипохондрическое расстройство
• F48.9 Невротическое расстройство неуточненное
• F60.2 Диссоциальное расстройство личности
• F60.3 Эмоционально неустойчивое расстройство личности
• F95.9 Тики неуточненные
• G25.9 Экстрапирамидное и двигательное расстройство неуточненное
• G40.9 Эпилепсия неуточненная
• G47.0 Нарушения засыпания и поддержания сна [бессонница]
• G90 Расстройства вегетативной [автономной] нервной системы
• R25.8.0* Гиперкинез
• R45.0 Нервозность
• R45.4 Раздражительность и озлобление

Состав и форма выпуска

Таблетки	1 табл.
бромдигидрохлорфенилбензодиазепин	0,5 мг
	1 мг
вспомогательные вещества: сахар молочный (лактоза) или гранулак 70; крахмал картофельный; желатин; кальция стеарат; кислота стеариновая

в контурной ячейковой упаковке 10 шт.; в пачке картонной 5 упаковок.

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения	1 мл
бромдигидрохлорфенилбензодиазепин	1 мг
вспомогательные вещества: поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский; глицерин; натрия метабисульфит; твин-80; раствор натра едкого (натрия гидроксида); вода для инъекций

в ампулах по 1 мл, в комплекте с ножом ампульным, в контурной ячейковой упаковке 5 ампул; в пачке картонной 2 упаковки; или в коробке картонной 10 ампул.

Описание лекарственной формы

Таблетки: белого цвета, плоскоцилиндрической формы, с фаской.

Раствор для в/в и в/м введения: прозрачная или слабо опалесцирующая, бесцветная или слегка окрашенная жидкость.

Характеристика

Бромдигидрохлорфенилбензодиазепин является производным бензодиазепина.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - анксиолитическое, снотворное, седативное, противосудорожное, миорелаксирующее.

Фармакокинетика

Таблетки

При приеме внутрь препарат хорошо всасывается из ЖКТ, время достижения C_max бромдигидрохлорфенилбензодиазепина в крови от 1 до 2 ч. Метаболизируется в печени, T_1/2 из организма — от 6 до 18 ч, экскреция препарата, в основном, осуществляется через почки.

Раствор для в/в и в/м введения

Широко распределяется в организме. Метаболизируется в печени. T_1/2 из организма от 6 до 10–18 ч, экскреция препарата, в основном, осуществляется через почки в виде метаболитов.

Фармакодинамика

Оказывает угнетающее действие на ЦНС, реализующееся преимущественно в таламусе, гипоталамусе и лимбической системе. Усиливает ингибирующее действие ГАМК, являющейся одним из основных медиаторов пре- и постсинаптического торможения передачи нервных импульсов в ЦНС.

Механизм действия бромдигидрохлорфенилбензодиазепина определяется стимуляцией бензодиазепиновых рецепторов супрамолекулярного рецептурного комплекса ГАМК–бензодиазепин–хлорионофор, приводящей к активации рецептора ГАМК, вызывающей снижение возбудимости подкорковых структур головного мозга, торможение полисинаптических спинальных рефлексов.

Показания препарата Фенорелаксан

невротические, неврозоподобные психопатические, психопатоподобные и другие состояния, сопровождающиеся тревогой, страхом, повышенной раздражительностью, напряженностью, эмоциональной лабильностью;

реактивный психоз, ипохондрическо-сенестопатический синдром (в т.ч. резистентный к действию других транквилизаторов);

вегетативные дисфункции, вегетативная лабильность, расстройства сна;

профилактика состояний страха и эмоционального напряжения;

височная и миоклоническая эпилепсия (как противосудорожное средство);

гиперкинезы, тики, ригидность мышц.

Противопоказания

Таблетки

миастения;

выраженные нарушения функции печени и почек;

беременность;

период грудного вскармливания;

отравление транквилизаторами, антипсихотическими средствами (нейролептиками), снотворными, наркотическими средствами, этиловым спиртом.

С осторожностью — пожилой возраст.

Раствор для в/в и в/м введения

гиперчувствительность (в т.ч. к другим бензодиазепинам);

кома;

шок;

миастения;

закрытоугольная глаукома (острый приступ или предрасположенность);

тяжелая ХОБЛ (возможно усиление дыхательной недостаточности);

острая дыхательная недостаточность;

беременность (особенно I триместр);

период грудного вскармливания;

возраст до 18 лет (безопасность и эффективность не определены).

С осторожностью:

печеночная и/или почечная недостаточность;

церебральная или спинальная атаксия;

гиперкинез;

склонность к злоупотреблению психотропными препаратами;

органические заболевания головного мозга (возможны парадоксальные реакции);

гипопротеинемия;

пожилой возраст;

депрессия (см. «Особые указания»).

Применение при беременности и кормлении грудью

Раствор для в/в и в/м введения

В период беременности применяют только по жизненным показаниям. Оказывает токсическое действие на плод и увеличивает риск развития врожденных пороков при применении в I триместре беременности. Прием терапевтических доз в более поздние сроки беременности может вызвать угнетение ЦНС новорожденного. Постоянное применение во время беременности может приводить к физической зависимости с развитием синдрома отмены у новорожденного.

Дети, особенно в младшем возрасте, очень чувствительны к угнетающему ЦНС действию бензодиазепинов.

Использование непосредственно перед родами или во время родов может вызывать у новорожденного угнетение дыхания, снижение мышечного тонуса, гипотонию, гипотермию и ослабление акта сосания (синдром вялого ребенка).

Побочные действия препарата Фенорелаксан

Таблетки

Иногда наблюдается нарушение памяти, концентрации внимания, координации движений (особенно при высоких дозах); сонливость, мышечная слабость, атаксия, иногда возможно парадоксальное возбуждение, головокружение, головная боль, сухость во рту, тошнота, диарея, нарушение менструального цикла, снижение либидо, дизурия, кожная сыпь, зуд.

При длительном применении (особенно в высоких дозах) — привыкание, лекарственная зависимость.

Раствор для в/в и в/м введения

Со стороны нервной системы: в начале лечения (особенно у пожилых больных) — сонливость, чувство усталости, головокружение, нарушение концентрации внимания, атаксия, дезориентация, замедление психических и двигательных реакций, спутанность сознания; редко — головная боль, эйфория, депрессия, тремор, снижение памяти, нарушение координации движений (особенно при высоких дозах), снижение настроения, дистонические экстрапирамидные реакции (неконтролируемые движения, в т.ч. глаз), астения, миастения, дизартрия; крайне редко — парадоксальные реакции (агрессивные вспышки, психомоторное возбуждение, страх, суицидальные наклонности, мышечный спазм, галлюцинации, тревога, нарушение сна).

Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз (озноб, гипертермия, боль в горле, необычайная утомляемость или слабость), анемия, тромбоцитопения.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту или слюнотечение, изжога, тошнота, рвота, снижение аппетита, запор или диарея; нарушение функции печени, повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ, желтуха.

Со стороны мочеполовой системы: недержание мочи, задержка мочи, нарушение функции почек, снижение или повышение либидо, дисменорея.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

Влияние на плод: тератогенность (особенно I триместр), угнетение ЦНС, нарушение дыхания и подавление сосательного рефлекса у новорожденных, матери которых принимали препарат.

Прочие: привыкание, лекарственная зависимость, снижение АД; редко — нарушение зрения (диплопия), снижение массы тела, тахикардия. При резком снижении дозы или прекращении приема — синдром отмены (нарушение сна, дисфорические реакции, спазм гладких мышц внутренних органов и скелетной мускулатуры, деперсонализация, усиление потоотделения, депрессия, тошнота, рвота, тремор, расстройство восприятия, в т.ч. гиперакузия, парестезии, светобоязнь; тахикардия, судороги, редко — психотические реакции).

Местные реакции: флебит или венозный тромбоз (краснота, припухлость или боль в месте введения).

Взаимодействие

Фенорелаксан совместим с другими препаратами, вызывающими угнетение функций ЦНС (снотворные, противосудорожные, нейролептические и др.), однако при комплексном применении необходимо учитывать взаимное усиление их действия.

Снижает эффективность леводопы у больных паркинсонизмом.

Может повышать токсичность зидовудина.

Ингибиторы микросомального окисления повышают риск развития токсических эффектов.

Индукторы микросомальных ферментов печени уменьшают эффективность.

Увеличивает концентрацию имипрамина в сыворотке крови.

Гипотензивные средства могут усиливать выраженность снижения АД.

Дополнительно для раствора для в/в и в/м введения: на фоне одновременного назначения клозапина возможно усиление угнетения дыхания.

Передозировка

Симптомы: при умеренной передозировке — усиление терапевтического действия и побочных эффектов; при значительной передозировке — выраженное угнетение сознания, сердечной и дыхательной деятельности.

Лечение: контроль жизненно важных функций организма, поддержание дыхательной и сердечно-сосудистой деятельности, симптоматическая терапия. В качестве антагонистов миорелаксантного действия Фенорелаксана рекомендуется стрихнина нитрат (инъекции по 1 мл 0,1% раствора 2–3 раза в день). В качестве специфического антагониста может использоваться флумазенил (анексат) — в/в (на 5% растворе глюкозы (декстрозы) или 0,9% растворе хлорида натрия) в начальной дозе 0,2 мг (при необходимости до дозы 1 мг).

Способ применения и дозы

Таблетки: внутрь.

Разовая доза — обычно 0,5–1 мг, при нарушении сна — 0,25–0,5 мг за 20–30 мин до сна.

Для лечения невротических, психопатических, неврозоподобных и психопатоподобных состояний начальная доза — 0,5–1 мг 2–3 раза в день. Через 2–4 дня с учетом эффективности и переносимости препарата доза может быть увеличена до 4–6 мг/сут; утренняя и дневная доза — 0,5–1 мг, на ночь — 2,5 мг. При выраженной ажитации, страхе, тревоге лечение начинают с дозы 3 мг/сут, быстро наращивая дозу до получения терапевтического эффекта.

При лечении эпилепсии — 2–10 мг/сут.

Для лечения алкогольной абстиненции — 2,5–5 мг/сут.

В неврологической практике при заболеваниях с повышенным мышечным тонусом — по 2–3 мг 1 или 2 раза в день.

Средняя суточная доза — 1,5–5 мг, ее разделяют на 3 или 2 приема, обычно по 0,5–1 мг утром и днем и до 2,5 мг на ночь. Максимальная суточная доза — 10 мг.

Во избежание развития лекарственной зависимости при курсовом лечении продолжительность применения Фенорелаксана, как и других бензодиазепинов, составляет 2 нед. Но в отдельных случаях длительность лечения может быть увеличена до 2 мес.

При отмене препарата дозу уменьшают постепенно.

Раствор для в/в и в/м введения: в/м или в/в (струйно или капельно).

Разовая доза — обычно 0,5–1 мг, при нарушении сна — 0,5–1 мг перед сном. Для купирования страха, тревоги, психомоторного возбуждения, а также при вегетативных пароксизмах и психотических состояниях в/м или в/в, начальная доза — 0,0005–0,001 г (0,5–1 мл 0,1% раствора), средняя суточная доза — 0,003–0,005 г (3–5 мл 0,1% раствора), в тяжелых случаях — до 0,007–0,009 г.

При эпилептическом статусе и серийных эпилептических припадках препарат вводят в/м или в/в, начиная с дозы 0,0005 г (0,5 мг).

Для лечения алкогольной абстиненции — в/м или в/в в дозе 0,0025–0,005 г (2,5–5 мг) в сутки.

В неврологической практике при заболеваниях с повышенным мышечным тонусом — в/м по 0,0005 г (0,5 мг) 1 или 2 раза в день. Для предоперационной подготовки в/в медленно вводят 0,003–0,004 г (3–4 мл 0,1% раствора).

Средняя суточная доза — 0,0015–0,005 г (1,5–5 мг). Максимальная суточная доза — 0,01 г (10 мг).

После достижения устойчивого терапевтического эффекта целесообразно перейти на прием пероральной лекарственной формы препарата.

Во избежание развития лекарственной зависимости при курсовом лечении продолжительность применения Фенорелаксана, как и других бензодиазепинов, составляет 2 нед. Но в отдельных случаях длительность лечения может быть увеличена до 3–4 нед.

При отмене препарата дозу уменьшают постепенно.

Особые указания

Требуется соблюдение особой осторожности при назначении Фенорелаксана при тяжелых депрессиях, т.к. препарат может быть использован для реализации суицидальных намерений. Необходимо с осторожностью применять препарат у пожилых и ослабленных больных.

При почечной/печеночной недостаточности и длительном лечении необходим контроль картины периферической крови и печеночных ферментов.

Частота и характер побочного действия зависят от индивидуальной чувствительности, дозы и продолжительности лечения. При уменьшении доз или прекращении приема Фенорелаксана побочные эффекты исчезают.

Подобно другим бензодиазепинам, обладает способностью вызывать лекарственную зависимость при длительном приеме в больших дозах (более 4 мг/сут).

При внезапном прекращении приема может отмечаться синдром отмены (депрессия, раздражительность, бессонница, повышенное потоотделение и др.), особенно при длительном приеме (более 8–12 нед).

Препарат усиливает действие алкоголя, поэтому употребление спиртных напитков в период лечения Фенорелаксаном не рекомендуется.

Фенорелаксан противопоказан во время работы водителям транспорта и другим лицам, выполняющим работу, требующую быстрых реакций и точных движений.

Условия хранения препарата Фенорелаксан

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C. Список Б.

Срок годности препарата Фенорелаксан

3 года