Календарь
Опрос
|
Гексален: инструкция, применение, ценаДействующее веществоАлтретамин* (Altretamine*)
Последняя актуализация описания производителем21.07.2004Латинское название препарата ГексаленHexalenАТХ:L01XX03 АлтретаминФармакологическая группаНозологическая классификация (МКБ-10)Состав и форма выпуска
в блистере 10 шт.; в пачке картонной 2, 4, 6 и 8 блистеров. Описание лекарственной формыБелый кристаллический порошок, хорошо растворимый в хлороформе, N,N-диметилацетамиде и этилацетате, плохо — в воде и пропиленгликоле. ХарактеристикаЯвляется 1,3,5-диэтиламинозамещенным производным s-триазина. Имеет структурное сходство с триэтиленмеламином — известным алкилирующим веществом, но не обладает алкилирующими свойствами. Фармакологическое действиеФармакологическое действие - противоопухолевое, цитостатическое.Активность определяется метаболитами, ковалентно связывающими ДНК, в т.ч. опухолевых клеток. ФармакокинетикаПри приеме внутрь хорошо всасывается из ЖКТ и подвергается быстрому интенсивному деметилированию в печени с образованием двух основных метаболитов: пентаметилмеламина и тетраметилмеламина. Cmax в плазме достигается через 0,5–3 ч после приема. T1/2 в бета-фазе — 4,7–10,2 ч. Алтретамин, пентаметилмеламин и тетраметилмеламин связываются с белками плазмы, свободные фракции составляют 6, 25 и 50% соответственно. Выведение главным образом через почки в течение 24 ч. Показания препарата ГексаленМонотерапия прогрессирующего рака яичников, в т.ч. в случаях, устойчивых к лечению препаратами платины и/или к комбинированной химиотерапии с использованием алкилирующих противоопухолевых средств. ПротивопоказанияГиперчувствительность, значительное угнетение костномозгового кроветворения, серьезные неврологические нарушения. Применение при беременности и кормлении грудьюПри назначении беременным женщинам индивидуально решается вопрос соотношения риска и пользы (в связи с наличием эмбриотоксических и тератогенных свойств). Хотя данные о выделении алтретамина с грудным молоком отсутствуют, на время лечения рекомендуется прекратить грудное вскармливание. Побочные действия препарата ГексаленПри продолжительном применении, особенно в высоких дозах, могут наблюдаться тошнота, рвота, развитие неврологических нарушений (головокружение, нарушения настроения и сознания, атаксия), а также периферические нейропатии. Может вызывать дозозависимую миелосупрессию, лейкопению, тромбоцитопению. В отдельных случаях возможно развитие нарушений функции почек и кожных реакций. ВзаимодействиеОдновременное применение ингибиторов МАО может вызвать тяжелую ортостатическую гипотензию. Циметидин увеличивает T1/2 и токсичность алтретамина. Алтретамин ослабляет эффективность иммунизации инактивированными вакцинами; при использовании живых вакцин может потенцировать репликацию вируса и усиливать побочные действия вакцинации. ПередозировкаОстрая передозировка у людей не описана. Для уменьшения побочных эффектов (прежде всего, неврологических, со стороны ЖКТ и гематологических, связанных с применением высоких доз) рекомендуется уменьшение дозы или отмена препарата. Для ослабления выраженности побочных явлений применяют симптоматическую терапию (противорвотные средства, пиридоксин и др.). Способ применения и дозыВнутрь. Суточную дозу рассчитывают индивидуально, исходя из площади поверхности тела. Обычно препарат принимают ежедневно курсами по 14 или 21 день в дозах 200–260 мг/м/сут. Дозу делят на 4 приема — после еды и перед сном. Перерыв между курсами — 7–14 дней. Продолжительность лечения устанавливается индивидуально. Меры предосторожностиПеред началом лечения и перед каждым следующим курсом, а также ежемесячно в процессе лечения необходимо контролировать картину периферической крови, проводить неврологическое обследование. ПроизводительТева Фармацевтические предприятия Лтд., Израиль. Условия хранения препарата ГексаленВ сухом, защищенном от света месте, при комнатной температуре. Список А.Срок годности препарата Гексален4 года |
|