Катадолон: инструкция, применение, цена

Последняя актуализация описания производителем

Латинское название препарата Катадолон

АТХ:

Фармакологическая группа

• Прочие ненаркотические анальгетики, включая нестероидные и другие противовоспалительные средства

Нозологическая классификация (МКБ-10)

• G54.1 Поражения пояснично-крестцового сплетения
• M79.1 Миалгия
• N94.6 Дисменорея неуточненная
• R25.2 Судорога и спазм
• R51 Головная боль
• R52.0 Острая боль
• R52.2 Другая постоянная боль
• Z100* КЛАСС XXII Хирургическая практика

Состав и форма выпуска

в упаковке контурной ячейковой 10 шт.; в пачке картонной 1, 3, 5 или 20 упаковок.

Характеристика

Флупиртин является прототипом нового класса веществ SNEPCO (Selective Neuronal Potassium Channel Opener — селективные активаторы нейрональных калиевых каналов). Относится к неопиоидным анальгетикам центрального действия, не вызывающим зависимости и привыкания.

Фармакологическое действие

Фармакокинетика

После приема внутрь практически полностью (до 90%) быстро всасывается из ЖКТ. Метаболизируется в печени (до 75% от принятой дозы) с образованием активного метаболита М1. Метаболит М1 (2-амино-3- ацетамино-6-[4-фтор]- бензиламинопиридин) образуется в результате гидролиза уретановой структуры (1 фаза реакции) и последующего ацетилирования (2-я фаза реакции). Этот метаболит обеспечивает в среднем 25% анальгетической активности флупиртина. Другой метаболит (М2) — биологически не активный, образуется в результате реакции окисления (1-я фаза) п-фторбензила с последующей конъюгацией (2-я фаза) п-фторбензойной кислоты с глицином. T_1/2 из плазмы крови составляет около 7 ч (10 ч — для суммы основного вещества и метаболита М1), что является достаточным для обеспечения обезболивающего эффекта. Концентрация действующего вещества в плазме крови пропорциональна дозе.

У лиц пожилого возраста (старше 65 лет) по сравнению с более молодыми пациентами наблюдается увеличение T_1/2 препарата (до 14 ч при однократном приеме и до 18,6 ч при приеме в течение 12 дней) и его концентрации в плазме крови (соответственно в 2–2,5 раза).

Выводится в основном (69%) почками: 27% — в неизменном виде, 28% — в виде метаболита М1 (ацетил-метаболит), 12% — в виде второго метаболита М2 (пара-фторгиппуровая кислота), а также нескольких метаболитов с невыясненной структурой. Небольшая часть дозы выводится из организма вместе с желчью и калом.

Фармакодинамика

Эффекты основаны на непрямом антагонизме флупиртина по отношению к NMDA (N-метил-D-аспартат)-рецепторам, на активации нисходящих механизмов модуляции боли и ГАМКергических процессов.

В терапевтических концентрациях флупиртин не связывается с альфа₁-, альфа₂-, 5-НТ₁-, 5-НТ₂-, дофаминовыми, бензодиазепиновыми, опиатными, центральными мускаринергическими или никотинергическими рецепторами.

Анальгетическое действие. Флупиртин в терапевтических дозах активирует (открывает) потенциалнезависимые каналы ионов калия, что приводит к стабилизации мембранного потенциала нервной клетки. При этом происходит торможение активности NMDA-рецепторов и, как следствие, — блокада нейрональных ионных каналов кальция, снижение внутриклеточного тока ионов кальция, торможение возбуждения нейрона в ответ на ноцицептивные стимулы (анальгезия). В результате этих процессов сдерживается формирование ноцицептивной сенситизации (болевой чувствительности) и феномена wind up («взвинчивания» — нарастания нейронального ответа на повторные болевые стимулы), что предотвращает усиление боли, переход ее в хроническую форму, а при уже имеющемся хроническом болевом синдроме ведет к снижению ее интенсивности. Установлено также модулирующее влияние флупиртина на перцепцию (чувствительность) боли через нисходящую норадренергическую систему.

Миорелаксирующее действие. Антиспастическое действие на мышцы связано с блокированием передачи возбуждения на мотонейроны и промежуточные нейроны, приводящим к снятию мышечного напряжения. Это действие флупиртина проявляется при многих хронических заболеваниях, сопровождающихся болезненными мышечными спазмами (скелетно-мышечные боли в шее и спине, артропатии, тензионные головные боли, фибромиалгия).

Нейропротективное действие. Нейропротективные свойства препарата обусловливают защиту нервных структур от токсического действия высоких внутриклеточных концентраций ионов кальция, что связано с его способностью вызывать блокаду нейрональных ионных кальциевых каналов и снижать внутриклеточный ток ионов кальция.

Показания препарата Катадолон

Лечение острой и хронической боли:

вызванной мышечным спазмом;

при злокачественных новообразованиях;

при травматологических/ортопедических операциях и вмешательствах;

головная боль;

дисменорея;

посттравматические боли.

Противопоказания

гиперчувствительность;

печеночная недостаточность с явлениями энцефалопатии;

холестаз;

выраженная миастения;

алкоголизм;

беременность;

детский возраст до 18 лет.

С осторожностью:

больные, имеющие нарушения функции почек, печени;

больные старше 65 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано при беременности. В случае необходимости назначения препарата в период лактации требуется решить вопрос о прекращении грудного вскармливания на период лечения, т.к. показано, что незначительное количество активного вещества может проникать в материнское молоко.

Побочные действия препарата Катадолон

Наиболее часто (>10% случаев): слабость (около 15% больных), встречающаяся в начале лечения.

Часто (от 1 до 10%): головокружение, изжога, тошнота, рвота, запор/понос, метеоризм, боль в животе, сухость во рту, потеря аппетита, депрессия, нарушения сна, потливость, беспокойство, нервозность, тремор, головная боль.

Редко (от 0,1 до 1%): спутанность сознания, нарушения зрения и аллергические реакции (повышенная температура тела, крапивница и зуд).

Очень редко (менее 0,01%): повышение активности печеночных трансаминаз (после отмены препарата возвращаются к норме), гепатит (острый или хронический, протекающий с желтухой или без желтухи, с элементами холестаза или без).

Побочные действия в основном зависят от дозы препарата. Во многих случаях они исчезают сами по себе во время проведения или после окончания лечения.

Взаимодействие

Усиливает действие алкоголя, седативных средств и миорелаксантов.

В связи с тем что флупиртин связывается с белками, следует учитывать возможность вытеснения из комплекса с белками других одновременно принимаемых ЛС. Так, показано, что варфарин и диазепам вытесняются флупиртином из белковых связей, что при одновременном приеме может приводить к усилению их активности. При одновременном назначении флупиртина и производных кумарина рекомендуется регулярно контролировать показатель Квика (протромбиновый индекс), для того чтобы исключить возможную гипокоагуляцию или снизить дозу кумарина. Данных о взаимодействии с другими средствами, влияющими на свертывание крови, нет (ацетилсалициловая кислота и др.).

При одновременном применении флупиртина с препаратами, которые также метаболизируются в печени, требуется проводить регулярный контроль за уровнем печеночных ферментов. Следует избегать комбинированного применения флупиртина и ЛС, содержащих парацетамол и карбамазепин.

Передозировка

Симптомы: тошнота, учащенное сердцебиение, состояние прострации, плаксивость, спутанность сознания, сухость во рту.

Лечение: промывание желудка, форсированный диурез, введение активированного угля и электролитов. Симптоматическое лечение. Специфического антидота нет.

Способ применения и дозы

Внутрь, не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости.

Взрослым: по 1 капс. 3–4 раза в день с равным интервалом между приемами. При выраженных болях — по 2 капс. 3 раза в день. Максимальная суточная доза не должна превышать 600 мг (что соответствует 6 капс.). Дозы подбирают в зависимости от интенсивности боли и индивидуальной чувствительности больного к препарату.

Больным старше 65 лет: в начале лечения — по 1 капс. утром и вечером. Доза может быть увеличена до 300 мг в зависимости от интенсивности боли и переносимости препарата.

У больных с выраженными признаками снижения функции почек или гипоальбуминемией суточная доза не должна превышать 300 мг (3 капс.). При необходимости назначения более высоких доз препарата за больными устанавливают тщательное наблюдение.

У больных со сниженной функцией печени суточная доза не должна превышать 200 мг (2 капс.).

Длительность терапии определяется лечащим врачом и зависит от динамики болевого синдрома и переносимости.

Меры предосторожности

У больных со сниженной функцией печени или почек следует контролировать уровень ферментов печени и содержание креатинина в моче.

У больных старше 65 лет или с выраженными признаками снижения функции почек или гипоальбуминемией необходимо проводить коррекцию дозы.

Учитывая, что флупиртин может ослаблять внимание и замедлять ответные реакции организма, рекомендуется во время лечения препаратом воздерживаться от вождения транспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Особые указания

При лечении флупиртином возможны ложноположительные реакции теста с диагностическими полосками на билирубин, уробилиноген и белок в моче. Аналогичная реакция возможна при количественном определении уровня билирубина в сыворотке крови.

При применении препарата в высоких дозах в отдельных случаях может отмечаться окрашивание мочи в зеленый цвет, что не имеет клинического значения.

Условия хранения препарата Катадолон

Срок годности препарата Катадолон

Цены в аптеках Москвы

Дата актуализации цен