Календарь
Опрос
|
Кеторол: инструкция, применение, ценаДействующее веществоКеторолак* (Ketorolac*)
Последняя актуализация описания производителем08.09.2010Латинское название препарата КеторолKetorolАТХ:M01AB15 КеторолакФармакологическая группаНозологическая классификация (МКБ-10)
Состав и форма выпуска
в блистере 10 шт.; в пачке картонной 2 блистера.
в ампулах по 1 мл; в блистере 10 шт. Описание лекарственной формыТаблетки: круглые, двояковыпуклые, зеленые, на одной стороне — буква «S». Вид на изломе: белое или почти белое ядро. Раствор для в/м введения: прозрачный бесцветный или бледно-желтый раствор. Фармакологическое действиеФармакологическое действие - анальгезирующее, противовоспалительное, жаропонижающее.ФармакокинетикаПри приеме внутрь хорошо всасывается из ЖКТ. Cmax в плазме крови (0,7–1,1 мкг/мл) достигается через 40 мин после приема натощак дозы 10 мг. Богатая жирами пища снижает Cmax и задерживает ее достижение на 1 ч. Связывается с белками плазмы крови на 99% и при гипоальбуминемии количество свободного вещества в крови увеличивается. Биодоступность — 80–100%. Абсорбция при в/м введении — полная и быстрая. После в/м введения в дозе 30 мг Cmax (1,74–3,1 мкг/мл) достигается через 15–73 мин, 60 мг — Cmax (3,23–5,77 мкг/мл) достигается через 30–60 мин. Время достижения равновесной концентрации (Css) при парентеральном и пероральном введении — 24 ч при назначении 4 раза в сутки (выше субтерапевтической) и составляет при в/м введении 15 мг — 0,65–1,13 мкг/мл, 30 мг — 1,29–2,47 мкг/мл; после приема внутрь 10 мг — 0,39–0,79 мкг/мл. Объем распределения составляет 0,15–0,33 л/кг. У больных с почечной недостаточностью объем распределения может увеличиваться в 2 раза, а объем распределения R-энантиомера — на 20%. Проникает в грудное молоко: при приеме матерью 10 мг кеторолака Cmax в молоке достигается через 2 ч после приема первой дозы и составляет 7,3 нг/мл, через 2 ч после применения второй дозы (при использовании препарата 4 раза в сутки) составляет 7,9 нг/л. Более 50% введенной дозы метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Главными метаболитами являются глюкурониды, которые выводятся почками и p-гидроксикеторолак, который выводится на 91% — почками, 6% — через кишечник. T1/2 у пациентов с нормальной функцией почек составляет в среднем 5,3 ч (3,5–9,2 ч после в/м введения 30 мг и 2,4–9 ч после приема внутрь 10 мг). T1/2 удлиняется у пожилых пациентов и укорачивается у молодых. Функция печени не оказывает влияния на T1/2. У пациентов с нарушением функции почек при концентрации креатинина 19–50 мг/л (168–442 мкмоль/л) T1/2 составляет 10,3–10,8 ч, при более выраженной почечной недостаточности — более 13,6 ч. Общий клиренс при в/м введении 30 мг — 0,023 л/кг/ч (0,019 л/кг/ч у пожилых пациентов), при приеме внутрь 10 мг — 0,025 л/кг/ч; у пациентов с почечной недостаточностью при концентрации креатинина в плазме крови 19–50 мг/л при в/м введении 30 мг — 0,015 л/кг/ч, при приеме внутрь 10 мг — 0,016 л/кг/ч. Не выводится в ходе гемодиализа. ФармакодинамикаКеторолак оказывает выраженное анальгетическое действие, обладает также противовоспалительным и умеренным жаропонижающим действием. Механизм действия связан с неселективным угнетением активности фермента ЦОГ-1 и -2, главным образом в периферических тканях, следствием чего является торможение биосинтеза ПГ — модуляторов болевой чувствительности, терморегуляции и воспаления. Кеторолак представляет собой рацемическую смесь (-)S и (+)R энантиомеров, при этом обезболивающее действие обусловлено (-)S формой. Препарат не влияет на опиоидные рецепторы, не угнетает дыхания, не вызывает лекарственной зависимости, не обладает седативным и анксиолитическим действием. По силе анальгезирующего эффекта сопоставим с морфином, значительно превосходит другие НПВС. После в/м введения и приема внутрь начало обезболивающего действия отмечается через 0,5 и 1 ч соответственно, максимальный эффект достигается через 1–2 ч. Показания препарата КеторолБолевой синдром средней и сильной интенсивности различного генеза (в т.ч. боли в послеоперационном периоде, при онкологических заболеваниях и др.). Противопоказанияповышенная чувствительность к кеторолаку или другим НПВС; «аспириновая» астма, бронхоспазм, ангионевротический отек; гиповолемия (независимо от вызвавшей ее причины), дегидратация; эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в стадии обострения, пептические язвы; гипокоагуляция (в т.ч. гемофилия); печеночная и/или почечная недостаточность (креатинин плазмы выше 50 мг/л); геморрагический инсульт (подтвержденный или подозреваемый), геморрагический диатез; высокий риск развития кровотечения или его рецидива (в т.ч. после операций); нарушение кроветворения; одновременный прием с другими НПВС; беременность, роды; период лактации; детский возраст до 16 лет; препарат не применяют для обезболивания перед и во время хирургических операций из-за высокого риска кровотечения, а также для лечения хронических болей. С осторожностью: бронхиальная астма; холецистит, холестаз, активный гепатит; хроническая сердечная недостаточность, артериальная гипертензия; нарушение функции почек (креатинин плазмы ниже 50 мг/л); сепсис; системная красная волчанка; пожилой возраст (старше 65 лет); полипы слизистой оболочки носа и носоглотки. Применение при беременности и кормлении грудьюПротивопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание. Побочные действия препарата КеторолЧасто — более 3%, менее часто — 1–3%, редко — менее 1%. Со стороны пищеварительной системы: часто (особенно у пожилых пациентов, старше 65 лет, имеющих в анамнезе эрозивно-язвенные поражения ЖКТ) — гастралгия, диарея; менее часто — стоматит, метеоризм, запор, рвота, ощущение переполнения желудка; редко — тошнота, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в т.ч. с перфорацией и/или кровотечением — абдоминальная боль, спазм или жжение в эпигастральной области, мелена, рвота по типу «кофейной гущи», тошнота, изжога и др.), холестатическая желтуха, гепатит, гепатомегалия, острый панкреатит. Со стороны мочевыделительной системы: редко — острая почечная недостаточность, боль в пояснице с или без гематурии и/или азотемии, гемолитический уремический синдром (гемолитическая анемия, почечная недостаточность, тромбоцитопения, пурпура), частое мочеиспускание, повышение или снижение объема мочи, нефрит, отеки почечного генеза. Со стороны органов чувств: редко — снижение слуха, звон в ушах, нарушение зрения (в т.ч. нечеткость зрительного восприятия). Со стороны дыхательной системы: редко — бронхоспазм или диспноэ, ринит, отек гортани (одышка, затруднение дыхания). Со стороны ЦНС: часто — головная боль, головокружение, сонливость; редко — асептический менингит (лихорадка, сильная головная боль, судороги, ригидность мышц шеи и/или спины), гиперактивность (изменение настроения, беспокойство), галлюцинации, депрессия, психоз. Со стороны сердечно-сосудистой системы: менее часто — повышение АД; редко — отек легких, обморок. Со стороны органов кроветворения: редко — анемия, эозинофилия, лейкопения. Со стороны системы гемостаза: редко — кровотечение из послеоперационной раны, носовое кровотечение, ректальное кровотечение. Со стороны кожных покровов: менее часто — кожная сыпь (включая макулопапулезную сыпь), пурпура; редко — эксфолиативный дерматит (лихорадка с ознобом или без него, покраснение, уплотнение или шелушение кожи, опухание и/или болезненность небных миндалин), крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла. Местные реакции: менее часто — жжение или боль в месте введения. Аллергические реакции: редко — анафилаксия или анафилактоидные реакции (изменение цвета кожи лица, кожная сыпь, крапивница, зуд кожи, тахипноэ или диспноэ, отеки век, периорбитальный отек, одышка, затрудненное дыхание, тяжесть в грудной клетке, свистящее дыхание). Прочие: часто — отеки (лица, голеней, лодыжек, пальцев, ступней, увеличение массы тела); менее часто — повышенная потливость; редко — отек языка, лихорадка. ВзаимодействиеОдновременное применение кеторолака с ацетилсалициловой кислотой или другими НПВС, препаратами кальция, глюкокортикоидами, этанолом, кортикотропином может привести к образованию язв ЖКТ и развитию желудочно-кишечных кровотечений. Совместное назначение с парацетамолом повышает нефротоксичность, с метотрексатом — гепато- и нефротоксичность. Одновременное назначение кеторолака и метотрексата возможно только при использовании низких доз последнего (необходимо контролировать концентрацию метотрексата в плазме крови). Пробенецид уменьшает плазменный клиренс и объем распределения кеторолака, повышает его концентрацию в плазме крови и увеличивает T1/2. На фоне применения кеторолака возможно уменьшение клиренса метотрексата и лития и усиление токсичности этих веществ. Одновременное назначение с непрямыми антикоагулянтами, гепарином, тромболитиками, антиагрегантами, цефоперазоном, цефотетаном и пентоксифиллином повышает риск кровотечения. Снижает эффект гипотензивных и диуретических препаратов (понижается синтез ПГ в почках). При комбинировании с опиоидными анальгетиками дозы последних могут быть существенно снижены. Антацидные средства не влияют на полноту всасывания лекарства. Повышает гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических препаратов (необходим перерасчет дозы). Совместное назначение с вальпроатом натрия вызывает нарушение агрегации тромбоцитов. Повышает концентрацию в плазме крови верапамила и нифедипина. При назначении с другими нефротоксичными ЛС (в т.ч. с препаратами золота) повышается риск развития нефротоксичности. ЛС, блокирующие канальцевую секрецию, снижают клиренс кеторолака и повышают его концентрацию в плазме крови. Раствор для инъекций не следует смешивать в одном шприце с морфина сульфатом, прометазином и гидроксизином из-за выпадения осадка. Фармацевтически несовместим с раствором трамадола, препаратами лития. Раствор для инъекций совместим с физиологическим раствором, 5% раствором декстрозы, раствором Рингера и Рингера-лактата, раствором «Плазмалит», а также с инфузионными растворами, содержащими аминофиллин, лидокаина гидрохлорид, допамина гидрохлорид, инсулин человека короткого действия и гепарина натриевую соль. ПередозировкаСимптомы: абдоминальные боли, тошнота, рвота, возникновение пептических язв желудка или эрозивного гастрита, нарушение функции почек, метаболический ацидоз. Лечение: промывание желудка, введение адсорбентов (активированный уголь), симптоматическая терапия (поддержание жизненно важных функций организма). Не выводится в достаточной степени с помощью диализа. Способ применения и дозыВнутрь, в разовой дозе 10 мг. При выраженном болевом синдроме препарат принимается повторно по 10 мг до 4 раз в сутки в зависимости от степени выраженности боли. Максимальная суточная доза не должна превышать 40 мг. Следует использовать минимальную эффективную дозу. В/м глубоко, в минимально эффективных дозах, подобранных в соответствии с интенсивностью боли и реакцией больного. При необходимости одновременно можно дополнительно назначить опиоидные анальгетики в уменьшенных дозах. Разовые дозы при однократном в/м введении: больным до 65 лет — 10–30 мг в зависимости от тяжести болевого синдрома, больным старше 65 лет или с нарушением функции почек — 10–15 мг. Дозы при многократном в/м введении: больным до 65 лет вводят 10–30 мг, затем — по 10–30 мг каждые 4–6 ч, больным старше 65 лет или с нарушением функции почек — по 10–15 мг каждые 4–6 ч. Максимальная суточная доза для больных до 65 лет не должна превышать 90 мг, а для больных старше 65 лет или с нарушенной функцией почек — 60 мг при в/в пути введения. При приеме внутрь и парентеральном введении продолжительность курса лечения не должна превышать 5 дней. При переходе с парентерального введения препарата на его прием внутрь суммарная суточная доза обеих лекарственных форм в день перевода не должна превышать 90 мг для больных до 65 лет и 60 мг — для больных старше 65 лет или с нарушенной функцией почек. При этом доза препарата в таблетках в день перехода не должна превышать 30 мг. Особые указанияВлияние на агрегацию тромбоцитов прекращается через 24–48 ч. Гиповолемия повышает риск развития побочных реакций со стороны почек. При необходимости можно назначать в комбинации с наркотическими анальгетиками. Кеторол не рекомендуется применять в качестве средства для премедикации, поддерживающей анестезии и обезболивания в акушерской практике. Не использовать одновременно с парацетамолом более 5 дней. Больным с нарушением свертывания крови препарат назначают только при постоянном контроле числа тромбоцитов (особенно важно в постоперационном периоде; необходим тщательный контроль гемостаза). Поскольку у значительной части больных при назначении Кеторола развиваются побочные эффекты со стороны ЦНС (сонливость, головокружение, головная боль), рекомендуется избегать выполнения работ, требующих повышенного внимания и быстрой реакции (вождение автотранспорта, работа с механизмами и пр.). Условия хранения препарата КеторолВ сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C. Список Б.Срок годности препарата Кеторол3 годаЦены в аптеках Москвы
Дата актуализации цен04.06.2011 |
|