Календарь
Опрос
|
Найз: инструкция, применение, ценаДействующее веществоНимесулид* (Nimesulide*)
Последняя актуализация описания производителем08.09.2010Латинское название препарата НайзNiseАТХ:M01AX17 НимесулидФармакологическая группаНозологическая классификация (МКБ-10)
Состав и форма выпуска
в блистере 10 шт.; в пачке картонной 1, 2 или 10 блистеров.
в блиcтере 10 шт.; в пачке картонной 1, 2 или 10 блистеров.
в тубе алюминиевой 20 г; в пачке картонной 1 туба. Описание лекарственной формыТаблетки: белые с желтоватым оттенком, круглые, двояковыпуклые, с гладкой поверхностью. Фармакологическое действиеФармакологическое действие - противовоспалительное, анальгезирующее, жаропонижающее.ФармакокинетикаАбсорбция при приеме внутрь — высокая. Прием пищи снижает скорость абсорбции, не оказывая влияния на ее степень. Время достижения Cmax активного вещества в плазме крови — 1,5–2,5 ч. Связывание с белками плазмы составляет 95% (для диспергируемых таблеток — 99%), с эритроцитами — 2%, с липопротеинами — 1%, с кислыми альфа1-гликопротеидами — 1%. Доза препарата не влияет на степень связывания. Cmax нимесулида в плазме крови достигает 3,5–6,5 мг/л. Объем распределения — 0,19–0,35 л/кг. Проникает в ткани женских половых органов, где после однократного приема его концентрация составляет около 40% от концентрации в плазме. Хорошо проникает в кислую среду очага воспаления (40%), синовиальную жидкость (43%). Легко проникает через гистогематические барьеры. Метаболизируется в печени тканевыми монооксигеназами. Основной метаболит — 4-гидроксинимесулид (25%) обладает сходной фармакологической активностью, но вследствие уменьшения размеров молекул способен быстро диффундировать по гидрофобному каналу ЦОГ-2 к активному центру связывания метильной группы. 4-гидроксинимесулид является водорастворимым соединением, для выведения которого не требуется глутатион и реакции конъюгации II фазы метаболизма (сульфатирование, глюкуронирование и др.). T1/2 нимесулида составляет 1,56–4,95 ч, 4-гидроксинимесулида — 2,89–4,78 ч. Выводится 4-гидроксинимесулид почками (65%) и с желчью (35%). У больных с почечной недостаточностью (Cl креатинина 1,8–4,8 л/ч или 30–80 мл/мин), а также у детей и лиц пожилого возраста фармакокинетический профиль нимесулида существенно не меняется. ФармакодинамикаНПВС из класса сульфонанилидов. Является селективным конкурентным ингибитором ЦОГ-2, тормозит синтез ПГ в очаге воспаления. Угнетающее влияние на ЦОГ-1 менее выражено (реже вызывает побочные эффекты, связанные с угнетением синтеза ПГ в здоровых тканях). Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Нимесулид способен подавлять синтез ИЛ-6 и урокиназы, препятствуя разрушению хрящевой ткани. Ингибирует синтез металлопротеаз (эластазы, коллагеназы), предотвращая разрушение протеогликанов и коллагена хрящевой ткани. Обладает антиоксидантными свойствами, тормозит образование токсических продуктов распада кислорода за счет уменьшения активности миелопероксидазы. Взаимодействует с глюкокортикоидными рецепторами, активируя их путем фосфорилирования, что также усиливает противовоспалительное действие препарата. Показания препарата НайзТаблетки ревматоидный артрит; суставной сидром при обострении подагры; псориатический артрит; анкилозирующий спондилоартрит; остеохондроз с корешковым синдромом; остеоартроз; миалгия ревматического и неревматического генеза; воспаление связок, сухожилий, бурситы (в т.ч. постревматическое воспаление мягких тканей); болевой синдром различного генеза (в т.ч. в послеоперационном периоде, при травмах, альгодисменорея, зубная боль, головная боль, артралгия, люмбоишиалгия). Таблетки диспергируемые симптомы лихорадки и воспаления, связанные с инфекциями верхних дыхательных путей (вирусной или бактериальной природы); облегчение болей различного происхождения в послеоперационном периоде; повреждения опорно-двигательного аппарата; ранения мягких тканей. Противопоказанияповышенная чувствительность к нимесулиду или вспомогательным компонентам препарата; полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВС (в т.ч. в анамнезе); эрозивно-язвенные поражения ЖКТ и двенадцатиперстной кишки (в фазе обострения), активное желудочно-кишечное кровотечение; цереброваскулярное или иное кровотечение; воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, неспецифический язвенный колит) в фазе обострения; гемофилия и другие нарушения свертываемости крови; декомпенсированная сердечная недостаточность; печеночная недостаточность или любое активное заболевание печени; анамнестические данные о развитии гепатотоксических реакций при использовании препаратов нимесулида; сопутствующее применение потенциально гепатотоксических веществ; алкоголизм; наркомания; выраженная почечная недостаточность (Cl креатинина <30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек; подтвержденная гиперкалиемия; период после проведения аортокоронарного шунтирования; беременность; период лактации; детский возраст до 12 лет (для таблеток, см. «Особые указания»); дерматозы, повреждения эпидермиса и инфекции кожных покровов в области применения (для геля). С осторожностью: ИБС; цереброваскулярные заболевания; застойная сердечная недостаточность; дислипидемия/гиперлипидемия; сахарный диабет; заболевания периферических артерий; курение; Cl креатинина — <60 мл/мин; анамнестические данные о развитии язвенного поражения ЖКТ; наличие инфекцииHelicobacter pylori; пожилой возраст; длительное использование НПВС; тяжелые соматические заболевания; частое употребление алкоголя; сопутствующая терапия антикоагулянтами (например варфарин), антиагрегантами (ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), пероральными ГКС (например преднизолон), СИОЗС (циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин); артериальная гипертензия; сердечная недостаточность; нарушение зрения (для диспергируемых таблеток). Применение при беременности и кормлении грудьюПротивопоказано во время беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание. Побочные действия препарата НайзТаблетки Частота классифицируется по рубрикам, в зависимости от встречаемости случая: очень часто (>10), часто (<10–<100), нечасто (<100–<1000), редко (<1000–<10000), очень редко (<10000). Аллергические реакции: редко — реакции гиперчувствительности, очень редко — анафилактоидные реакции. Со стороны ЦНС: нечасто — головокружение; редко — ощущение страха, нервозность, кошмарные сновидения; очень редко — головная боль, сонливость, энцефалопатия (синдром Рейе). Со стороны кожных покровов: нечасто — зуд, сыпь, усиление потоотделения, редко — эритема, дерматит; очень редко — крапивница, ангионевротический отек, отечность лица, многоформная экссудативная эритема, в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла). Со стороны мочевыделительной системы: нечасто — отеки; редко — дизурия, гематурия, задержка мочи, гиперкалиемия; очень редко — почечная недостаточность, олигурия, интерстициальный нефрит. Со стороны ЖКТ: часто — диарея, тошнота, рвота; нечасто — запор, метеоризм, гастрит; очень редко — боли в животе, стоматит, дегтеобразный стул, желудочно-кишечное кровотечение, язва и/или перфорация желудка или двенадцатиперстной кишки. Со стороны печени и желчевыводящих путей: часто — повышение уровня печеночных трансаминаз; очень редко — гепатит, молниеносный гепатит, желтуха, холестаз. Со стороны органов кроветворения: редко — анемия, эозинофилия; очень редко — тромбоцитопения, панцитопения, пурпура, удлинение времени кровотечения. Со стороны дыхательной системы: нечасто — одышка; очень редко — бронхиальная астма, бронхоспазм. Со стороны органов чувств: редко — нечеткость зрения. Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — артериальная гипертензия; редко — тахикардия, геморрагии, приливы. Прочие: редко — общая слабость; очень редко — гипотермия. Таблетки диспергируемые: обычно не вызывают побочных эффектов. В редких случаях могут наблюдаться тошнота, рвота, боль в желудке, диарея, головокружение, сонливость, зуд, крапивница, бронхоспазм. ВзаимодействиеСледует соблюдать осторожность при одновременном применении нимесулида со следующими препаратами (ввиду конкурирования препаратов за связывание с белками плазмы): дигоксином, фенитоином и препаратами лития, диуретиками и гипотензивными средствами, другими НПВС, циклоспорином, метотрексатом и противодиабетическими средствами, антикоагулянтами (таблетки диспергируемые). Таблетки. Действие медикаментов, уменьшающих свертываемость крови, усиливается при их одновременном применении с нимесулидом. Нимесулид может снижать действие фуросемида; увеличивать развитие побочных действий при одновременном приеме метотрексата. Уровень лития в плазме повышается при одновременном приеме препаратов лития и нимесулида. Использование с ГКС, ИОЗС увеличивает риск развития желудочно-кишечных кровотечений. ПередозировкаТаблетки Симптомы: апатия, сонливость, тошнота, рвота. Они, как правило, обратимы при оказании поддерживающей помощи. Возможно развитие желудочно-кишечных кровотечений, артериальной гипертензии, острой почечной недостаточности, угнетения дыхания. Лечение: симптоматическое, поддерживающий уход за пациентом; если передозировка произошла в течение последних 4 ч — индукция рвоты, назначение активированного угля (60–100 г на взрослого человека), осмотических слабительных. Форсированный диурез, гемодиализ неэффективны из-за высокого уровня связывания с белками. Специфический антидот отсутствует. Таблетки диспергируемые Случаи передозировки препарата не описаны. Способ применения и дозыВнутрь, наружно. Внутрь, с достаточным количеством воды, предпочтительно до еды. При наличии заболеваний ЖКТ таблетки желательно принимать в конце еды или после приема пищи. Таблетки:по 1 табл. (100 мг) 2 раза в сутки. Максимальная суточная доза для взрослых — 400 мг. Детям старше 12 лет и массой более 30 кг: назначают из расчета разовой дозы 1,5 мг/кг массы тела ребенка 2–3 раза в день. Максимальная суточная доза препарата — 5 мг/кг в сутки (не выше 200 мг). Подросткам с массой тела свыше 40 кг: 100 мг не более 2 раз в день. Таблетки диспергируемые:перед употреблением следует растворить в 5 мл (1 ч.ложка) воды. Детям старше 7 лет и массой тела более 30 кг: назначают таблетки диспергируемые 50 мг из расчета разовой дозы 1,5 мг/кг массы тела 2–3 раза в день. Максимальная суточная доза — 5 мг/кг (не выше 200 мг). Взрослым: по 1–2 табл. 2 раза в сутки. Максимальная суточная доза для взрослых — 200 мг. Наружно,перед нанесением геля вымыть и высушить поверхность кожи. Равномерным тонким слоем нанести столбик геля длиной примерно 3 см на область максимальной болезненности, не втирая, 3–4 раза в сутки. Количество геля и частота его применения (не более 4 раз в сутки) может варьировать в зависимости от величины обрабатываемого участка и реакции пациента. Не применять гель более 10 дней без консультации врача. Особые указанияТаблетки Поскольку Найз частично выводится почками, дозировку его для пациентов с нарушениями функции почек следует уменьшать, в зависимости от уровня мочевыделения. Учитывая сообщения о нарушениях зрения у пациентов, принимавших другие НПВС, лечение должно быть немедленно прекращено, если появляется любое нарушение зрения, и пациента должен обследовать врач-окулист. Препарат может вызвать задержку жидкости в тканях, поэтому пациентам с высоким АД и с нарушениями сердечной деятельности Найз следует применять с особой осторожностью. Пациентам следует проходить регулярный врачебный контроль, если они наряду с нимесулидом принимают медикаменты, для которых характерно влияние на ЖКТ. При появлении признаков поражения печени (кожный зуд, пожелтение кожных покровов, тошнота, рвота, боли в животе, потемнение мочи, повышение уровня печеночных трансаминаз) следует прекратить прием препарата и обратиться к лечащему врачу. Не следует применять препарат одновременно с другими НПВС. Препарат может изменять свойства тромбоцитов, однако не заменяет профилактического действия ацетилсалициловой кислоты при сердечно-сосудистых заболеваниях. Применение препарата может отрицательно влиять на женскую фертильность и не рекомендуется женщинам, планирующим беременность. После 2 нед применения препарата необходим контроль биохимических показателей функции печени. Данная лекарственная форма противопоказана для детей до 12 лет, но, при необходимости применения нимесулида у детей старше 7 лет, могут использоваться таблетки диспергируемые 50 мг и суспензия, в строгом соответствие с прилагаемой к ним инструкцией по медицинскому применению. Пациенты, чья трудовая деятельность требует сосредоточенности (постоянного внимания), должны знать о том, что препарат может вызывать сонливость или головокружение. Таблетки диспергируемые В связи с тем что при применении препарата возможно возникновение таких побочных явлений, как головокружение и сонливость, следует соблюдать осторожность при его назначении пациентам, занимающимся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстрых психических и двигательных реакций. Специфического антидота нет. В случае если передозировка произошла в течение последних 4 ч необходимо вызвать рвоту, обеспечить прием активированного угля (60–100 г на взрослого человека), осмотические слабительные. Форсированный диурез, гемодиализ неэффективны из-за высокого уровня связывания препарата с белками. Условия хранения препарата НайзВ сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C. Список Б.Срок годности препарата Найз3 годаЦены в аптеках Москвы
Дата актуализации цен04.06.2011 |
|