Календарь
Опрос
|
Но-шпа форте: инструкция, применение, ценаДействующее веществоДротаверин* (Drotaverine*)
Последняя актуализация описания производителем22.09.2010Латинское название препарата Но-шпа фортеNo-Spa forteАТХ:A03AD02 ДротаверинФармакологические группыНозологическая классификация (МКБ-10)
Состав и форма выпускаНо-шпа
в ампулах по 2 мл; в коробке 25 шт.
в блистере (ПВХ/алюминий) 6 шт.; в пачке картонной 1 или 2 блистера или в блистере (алюминий/алюминий, ламинированном полимером) 10 шт.; в пачке картонной 2 блистера; или во флаконах полипропиленовых по 60 и 100 шт.; в коробке 1 флакон (с дозатором (по 60 шт.) и без дозатора (по 100 шт.). Но-шпа форте
в блистере (алюминий/алюминий, ламинированном полимером) 10 шт.; в пачке картонной 2 блистера. Описание лекарственной формыНо-шпа раствор для инъекций: прозрачная жидкость зеленовато-желтого цвета. Но-шпа, таблетки: круглые двояковыпуклые таблетки желтого цвета, с зеленоватым или оранжевым оттенком, на одной стороне — маркировка «spa». Но-шпа форте, таблетки: выпуклые, продолговатые таблетки желтого цвета с зеленоватым или оранжевым оттенком, с гравировировкой «NOSPA» на одной стороне и линией разлома — на другой. Фармакологическое действиеФармакологическое действие - спазмолитическое.ФармакокинетикаПо сравнению с папаверином, дротаверин при приеме внутрь быстрее и более полно абсорбируется из ЖКТ. абсорбция составляет 100%. Однако после метаболизма при первом прохождении через печень в системный кровоток поступает 65% принятой дозы. Cmax в плазме достигается через 45–60 мин. In vitro — дротаверин имеет высокую связь с белками плазмы (95–97%), особенно с альбумином, γ- и β- глобулинами. Дротаверин равномерно распределяется по тканям, проникает в гладкомышечные клетки. Не проникает через ГЭБ. Дротаверин и/или его метаболиты могут незначительно проникать через плацентарный барьер. У человека дротаверин почти полностью метаболизируется в печени путем O-дезэтилирования. Его метаболиты быстро конъюгируют с глюкуроновой кислотой. Главным метаболитом является 4'-дезэтилдротаверин, кроме которого были идентифицированы 6-дезэтилдротаверин и 4'-дезэтилдротавералдин. T1/2 дротаверина составляет 8–10 ч. В течение 72 ч дротаверин практически полностью выводится из организма. Более 50% препарата выводится почками (в основном в виде метаболитов) и около 30% — через ЖКТ (экскреция в желчь). Дротаверин главным образом экскретируется в виде метаболитов, неизмененный препарат в моче не обнаруживается. ФармакодинамикаДротаверин представляет собой производное изохинолина, которое проявляет мощное спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру за счет ингибирования фермента фосфодиэстеразы (ФДЭ). Фермент ФДЭ необходим для гидролиза ц-АМФ до АМФ. Ингибирование ФДЭ приводит к повышению концентрации ц-АМФ, которое запускает следующую каскадную реакцию: высокие концентрации цАМФ активируют цАМФ-зависимое фосфорилирование киназы легких цепей миозина (КЛЦМ). Фосфорилирование КЛЦМ приводит к понижению ее аффинности к Ca-калмодулиновому комплексу, в результате чего инактивированная форма КЛЦМ поддерживает мышечное расслабление. цАМФ кроме этого влияет на цитозольную концентрацию иона Ca благодаря стимулированию транспорта Ca в экстрацеллюлярное пространство и саркоплазматический ретикулум. Этот понижающий концентрацию иона Ca эффект дротаверина через ц-АМФ объясняет антагонистический эффект дротаверина по отношению к Ca. In vitro дротаверин ингибирует изофермент ФДЭ IV без ингибирования изоферментов ФДЭ III и ФДЭ V. Поэтому эффективность дротаверина зависит от концентраций ФДЭ IV в тканях, которое в разных тканях различается. ФДЭ IV наиболее важна для подавления сократительной активности гладкой мускулатуры, в связи с чем селективное ингибирование ФДЭ IV может быть полезным для лечения гиперкинетических дискинезий и различных заболеваний, сопровождающихся спастическим состоянием ЖКТ. Гидролиз ц-АМФ в миокарде и гладкой мускулатуре сосудов происходит, главным образом, с помощью изоэнзима ФДЭ III, чем объясняется тот факт, что при высокой спазмолитической активности у дротаверина отсутствуют серьезные побочные эффекты со стороны сердца и сосудов и выраженные эффекты в отношении сердечно-сосудистой системы. Дротаверин эффективен при спазмах гладкой мускулатуры как нейрогенного, так и мышечного происхождения. Независимо от типа вегетативной иннервации дротаверин расслабляет гладкую мускулатуру ЖКТ, желчевыводящих путей, мочеполовой системы. Вследствие своего сосудорасширяющего действия дротаверин улучшает кровоснабжение тканей. Показания препарата Но-шпа фортеРаствор для в/в и в/м введения: спазмы гладкой мускулатуры, связанные с заболеваниями билиарного тракта (холецистолитиаз, холангиолитиаз, холецистит, перихолецистит, холангит, папиллит); спазмы гладкой мускулатуры мочевого тракта (нефролитиаз, уретролитиаз, пиелит, цистит, тенезмы мочевого пузыря); в период растяжения при физиологических родах укорочение фазы раскрытия шейки матки, и, тем самым, сокращение общей продолжительности родов. В качестве вспомогательной терапии (при невозможности пероральной терапии): спазмы гладкой мускулатуры ЖКТ (язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрит, спазмы кардии и привратника, энтерит, колит); при гинекологических заболеваниях: дисменорея, сильные родовые схватки. Таблетки: спазмы гладкой мускулатуры, связанные с заболеваниями билиарного тракта (холецистолитиаз, холангиолитиаз, холецистит, перихолецистит, холангит, папиллит); спазмы гладкой мускулатуры мочевого тракта: нефролитиаз, уретролитиаз, пиелит, цистит, тенезмы мочевого пузыря. В качестве вспомогательной терапии при таких состояниях, как: спазмы гладкой мускулатуры ЖКТ (язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрит, спазмы кардии и привратника, энтерит, колит, спастический колит с запором и метеористические формы слизистого колита); тензорные головные боли; при гинекологических заболеваниях: дисменорея. Таблетки Но-шпа форте: спазмы гладкой мускулатуры при заболеваниях желчевыводящих путей: холецистолитиаз, холангиолитиаз, холецистит, перихолецистит, холангит, воспаление сосочка двенадцатиперстной кишки; спазмы гладкой мускулатуры при заболеваниях мочевыводящих путей: нефролитиаз, уретролитиаз, пиелит, цистит, спазмы мочевого пузыря. В качестве вспомогательной терапии: при спазмах гладкой мускулатуры ЖКТ: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрит, спазмы кардии и привратника, энтерит, колит, спастический колит с запором и синдром раздраженного кишечника с метеоризмом; при тензорных головных болях (головных болях напряжения); при альгодисменорее. ПротивопоказанияРаствор для в/в и в/м введения. повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому из компонентов препарата (в особенности к метабисульфиту натрия); тяжелая печеночная или почечная недостаточность; тяжелая сердечная недостаточность (синдром низкого сердечного выброса). С осторожностью — при гипотензии. При в/в введении дротаверина больной должен находиться в лежачем положении в связи с опасностью коллапса. Таблетки. гиперчувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ препарата; тяжелая печеночная или почечная недостаточность; тяжелая сердечная недостаточность (синдром низкого сердечного выброса); детский возраст до 6 лет; период кормления грудью; редкая наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы и синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы (из-за присутствия в составе препарата лактозы). С осторожностью: артериальная гипотензия; детский возраст (недостаточность клинического опыта применения); беременность (см. раздел «Применение при беременности и кормлении грудью»). Таблетки Но-шпа форте. повышенная чувствительность к дротаверину и/или вспомогательным веществам, входящим в состав препарата; выраженная печеночная или почечная недостаточность; тяжелая сердечная недостаточность (снижение сердечного выброса); период кормления грудью (см. раздел «Применение при беременности и кормлении грудью»); детский возраст (клинических исследований у детей не проводилось); наследственная непереносимость лактозы, недостаточность лактазы, галактоземия или синдром мальабсорбции глюкозы/галактозы (из-за присутствия в составе препарата лактозы) (см. «Особые указания»). С осторожностью: при артериальной гипотензии; у беременных женщин (см. раздел «Применение при беременности и кормлении грудью»). Применение при беременности и кормлении грудьюКак показали репродуктивные исследования у животных и ретроспективные исследования клинических данных, применение дротаверина в период беременности не оказывало ни тератогенного, ни эмбриотоксического действия. Несмотря на это, при применении препарата у беременных женщин следует соблюдать осторожность и назначать препарат только после тщательного взвешивания соотношения пользы и риска. В связи с отсутствием необходимых клинических данных, в период лактации назначать не рекомендуется. Побочные действия препарата Но-шпа фортеРаствор для в/в и в/м введения Со стороны ЖКТ: редко — тошнота, запор. Со стороны ЦНС: редко — головная боль, головокружение, бессонница. Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — учащенное сердцебиение, очень редко — гипотензия. Со стороны иммунной системы: очень редко — аллергические реакции, особенно у больных, обладающих повышенной чувствительностью к бисульфитам. Таблетки Ниже представлены неблагоприятные реакции, наблюдавшиеся в клинических исследованиях, разделенные по системам органов с указанием частоты их возникновения в соответствии со следующими градациями: очень часто (≥10%), часто (≥1%, <10); иногда (≥0,1%, <1%); редко (≥0,01%, <0,1%) и очень редко, включая отдельные сообщения (<0,01%), неизвестная частота (по имеющимся данным частоту определить нельзя). Со стороны сердечно-сосудистой системы: иногда — учащение сердцебиения, снижение АД. Со стороны ЦНС: иногда — головная боль, головокружение, бессонница. Со стороны ЖКТ: иногда — тошнота, запор. Со стороны иммунной системы: иногда — аллергические реакции (ангионевротический отек, крапивница, сыпь, зуд) (см. раздел «Противопоказания»). ВзаимодействиеДля Но-шпа, раствор для в/м и в/в введения, таблетки 40 мг; Но-шпа форте, таблетки 80 мг Ингибиторы ФЭД, подобные папаверину, снижают антипаркинсоническое действиелеводопы. При назначении дротаверина одновременнос леводопой возможно усиление ригидности и тремора. Для Но-шпа форте, таблетки 80 мг С папаверином, бендазолом и другими спазмолитиками (в т.ч. с м-холиноблокаторами). Усиление спазмолитического действия. С морфином. Уменьшение спазмогенной активности морфина. С фенобарбиталом. Усиление спазмолитического действия дротаверина. ПередозировкаЛечение: в случае передозировки пациенты должны находиться под медицинским наблюдением, и при необходимости, им должно проводиться симптоматическое и направленное на поддержание основных функций организма лечение, включая индукцию рвоты или промывание желудка. Данные по передозировке препарата отсутствуют. Способ применения и дозыНо-шпа Раствор для инъекций:в/м, в/в. Для взрослых средняя суточная доза составляет 40–240 мг, разделенные на 1–3 введения в/м. При острой почечной и желчной колике — 40–80 мг в/в. Для укорочения фазы раскрытия шейки матки во время физиологических родов в начале периода растяжения — 40 мг в/м, при неудовлетворительном эффекте повторно 1 раз в течение 2 ч. Таблетки:внутрь. Взрослым. Обычно средняя суточная доза у взрослых составляет 120–240 мг (суточная доза делится на 2–3 приема). Детям. рекомендованная суточная доза для детей в возрасте 1–6 лет составляет 40–120 мг (в 2–3 приема); старше 6 лет — 80–200 мг (в 2–5 приемов). Но-шпа форте Таблетки:внутрь. Обычно средняя суточная доза составляет 120–240 мг (суточная доза делится на 2–3 приема). Особые указанияРаствор для инъекций содержит бисульфит натрия, который может вызывать реакции аллергического типа, включая анафилактические симптомы и бронхоспазм у чувствительных лиц, особенно у лиц с астмой или аллергическими заболеваниями в анамнезе. В случае повышенной чувствительности к метабисульфиту натрия парентерального применения препарата следует избегать (см. «Противопоказания»). Таблетки Но-шпа 40 мг содержат 52 мг лактозы. Это может вызывать желудочно-кишечные жалобы у лиц, страдающих непереносимостью лактозы. Данная форма неприемлема для больных, страдающих дефицитом лактозы, галактоземией или синдромом нарушенной абсорбции глюкозы/галактозы (см. раздел «Противопоказания»). В каждой таблеткеНо-шпа форте содержится 104 мг лактозы. При приеме согласно рекомендованному режиму дозирования с каждой дозой может поступать до 156 мг лактозы (1,5 табл. Но-шпа форте), что может вызывать у больных, страдающих непереносимостью лактозы, нарушения со стороны ЖКТ. Данная форма препарата неприемлема для больных, страдающих дефицитом лактазы, галактоземией или синдромом мальабсорбции глюкозы/галактозы. Применение препарата при артериальной гипотензии требует повышенной осторожности. Влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами. При приеме внутрь в терапевтических дозах дротаверин не оказывает влияния на способность управлять автомобилем и выполнять работы, требующие повышенного внимания. При проявлении каких-либо побочных действий вопрос о вождении транспорта и работе с механизмами требует индивидуального рассмотрения. Пациенты должны быть проинструктированы, что в случае появления у них головокружения после приема препарата, они должны избегать занятия потенциально опасными видами деятельности, такими, как управление автомобилем и работа с механизмами. Условия отпуска из аптекНо-шпа, раствор для в/м и в/в введения. По рецепту. Условия хранения препарата Но-шпа фортеПри температуре не выше 25 °C. Список Б.Срок годности препарата Но-шпа форте5 летЦены в аптеках Москвы
Дата актуализации цен04.06.2011 |
|