Календарь
Опрос
|
Рисполепт: инструкция, применение, ценаДействующее веществоРисперидон* (Risperidone*)Рекомендуются более актуальные описания:
Последняя актуализация описания производителем06.08.2009 Латинское название препарата РисполептRispoleptАТХ:N05AX08 РисперидонФармакологическая группаНозологическая классификация (МКБ-10)
Состав и форма выпуска
в блистере 10 шт.; в коробке 2 или 6 блистеров. Описание лекарственной формыТаблетки 1 мг: белые, продолговатые, двояковыпуклые, покрытые оболочкой, с риской, с надписями «Ris» и «1» — на одной стороне. Цвет на изломе — белый. Таблетки 2 мг: светло-оранжевые, продолговатые, двояковыпуклые, покрытые оболочкой, с риской, с надписями «Ris» и «2» — на одной стороне. Цвет на изломе — белый. Таблетки 3 мг: желтые, продолговатые, двояковыпуклые, покрытые оболочкой, с риской, с надписями «Ris» и «3» — на одной стороне. Цвет на изломе — белый. Таблетки 4 мг: зеленые, продолговатые, двояковыпуклые, покрытые оболочкой, с риской, с надписями «Ris» и «4» на — одной стороне. Цвет на изломе — белый. Фармакологическое действиеФармакологическое действие - антипсихотическое.ФармакокинетикаРисперидон после перорального приема полностью абсорбируется, достигая Cmax в плазме через 1–2 ч. Пища не оказывает влияния на абсорбцию препарата, поэтому рисперидон можно назначать независимо от приема пищи. Быстро распределяется в организме. Объем распределения составляет 1–2 л/кг. В плазме связывается с альбумином и альфа1-гликопротеином. Рисперидон на 88% связывается белками плазмы, 9-гидрокси-рисперидон — на 77%. Равновесная концентрация рисперидона в организме у большинства пациентов достигается в течение 1 дня. Равновесная концентрация 9-гидрокси-рисперидона достигается через 4–5 дней. Концентрации рисперидона в плазме пропорциональны дозе препарата (в пределах терапевтических доз). Рисперидон метаболизируется ферментом цитохрома Р450 CYP2D6 до 9-гидрокси-рисперидона, который обладает аналогичным рисперидону фармакологическим действием. Рисперидон и 9-гидрокси-рисперидон составляют активную антипсихотическую фракцию. Другим путем метаболизма Рисполепта является N-дезалкилирование. После перорального приема у больных с психозом рисперидон выделяется с Т1/2 около 3 ч. Т1/2 9-гидрокси-рисперидона и активной антипсихотической фракции составляют 24 ч. Через 1 нед приема препарата 70% дозы выводится с мочой, 14% — с калом. В моче рисперидон и 9-гидрокси-рисперидон составляют 35–45% дозы. Остальное количество составляют неактивные метаболиты. Исследование однократного приема препарата выявило более высокую концентрацию в плазме и более медленное выведение у пожилых и у пациентов с почечной недостаточностью. Концентрации рисперидона в плазме у пациентов с печеночной недостаточностью были нормальными. ФармакодинамикаРисполепт (рисперидон) — антипсихотическое средство, производное бензизоксазола, оказывает также седативное, противорвотное и гипотермическое действие. Рисперидон — это селективный моноаминергический антагонист, обладает высоким аффинитетом к серотонинергическим 5-НТ2 и дофаминергическим D2-рецепторам. Связывается также с α1-адренергическими рецепторами и несколько слабее с H1-гистаминергическими и α2-адренергическими рецепторами. Не обладает тропностью к холинергическим рецепторам. Антипсихотическое действие обусловлено блокадой D2-дофаминергических рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы. Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга. Противорвотное действие — блокадой дофаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра. Гипотермическое действие — блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса. Рисперидон снижает продуктивную симптоматику шизофрении (бред, галлюцинации), агрессивность, автоматизм. Вызывает меньшее подавление моторной активности и в меньшей степени индуцирует каталепсию, чем классические нейролептики. Сбалансированный центральный антагонизм к серотонину и дофамину может уменьшать склонность к экстрапирамидным побочным действиям и расширять терапевтическое воздействие препарата с охватом негативных и аффективных симптомов шизофрении. Может вызывать дозозависимое увеличение концентрации пролактина в плазме. Показания препарата РисполептКупирование острых приступов и длительная поддерживающая терапия: острая и хроническая шизофрения и другие психотические расстройства с продуктивной и негативной симптоматикой; аффективные расстройства при различных психических заболеваниях; поведенческие расстройства у пациентов с деменцией при проявлении симптомов агрессивности (вспышки гнева, физическое насилие), нарушениях деятельности (возбуждение, бред) или психотических симптомах; расстройства поведения у подростков с 15 лет и взрослых пациентов со сниженным интеллектуальным уровнем или задержкой умственного развития, в случаях если деструктивное поведение (агрессивность, импульсивность, аутоагрессия) является ведущим в клинической картине болезни. Стабилизация настроения при лечении маний при биполярных расстройствах — в качестве средства вспомогательной терапии. Противопоказанияиндивидуальная повышенная чувствительность к препарату; период лактации. С осторожностью: заболевания сердечно-сосудистой системы (хроническая сердечная недостаточность, перенесенный инфаркт миокарда, нарушения проводимости сердечной мышцы); обезвоживание и гиповолемия; нарушения мозгового кровообращения; болезнь Паркинсона; судороги (в т.ч. в анамнезе); тяжелая почечная или печеночная недостаточность (см. «Способ применения и дозы»); злоупотребление ЛС или лекарственная зависимость (см. «Способ применения и дозы»); состояния, предрасполагающие к развитию тахикардии типа «пируэт» (брадикардия, нарушение электролитного баланса, сопутствующий прием ЛС, удлиняющих интервал QT); опухоль мозга, кишечная непроходимость, случаи острой передозировки лекарств, синдром Рейе — противорвотный эффект рисперидона может маскировать симптомы этих состояний; беременность; детский возраст до 15 лет (эффективность и безопасность не установлены). Применение при беременности и кормлении грудьюБезопасность Рисполепта у беременных не изучалась. Рисполепт можно использовать при беременности только в том случае, если положительный эффект оправдывает возможный риск. Поскольку рисперидон и 9-гидрокси-рисперидон проникают в грудное молоко, женщинам, применяющим Рисполепт, не следует кормить грудью. Побочные действия препарата РисполептСо стороны нервной системы: бессонница, ажитация, тревожность, головная боль; иногда — сонливость, утомляемость, головокружение, нарушение концентрации внимания, неясность зрения; редко — экстрапирамидные симптомы: тремор, ригидность, гиперсаливация, брадикинезия, акатизия, острая дистония. У больных шизофренией: гиперволемия (либо из-за полидипсии, либо из-за синдрома неадекватной секреции АДГ), поздняя дискинезия (непроизвольные ритмические движения преимущественно языка и/или лица), нейролептический злокачественный синдром (гипертермия, мышечная ригидность, нестабильность автономных функций, нарушение сознания и повышение уровня креатинфосфокиназы), нарушения терморегуляции и эпилептические припадки. Со стороны пищеварительной системы: запоры, диспепсия, тошнота или рвота, боли в животе, повышение активности печеночных ферментов, сухость во рту, гипо- или гиперсаливация, анорексия, усиление аппетита, повышение или снижение массы тела. Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, рефлекторная тахикардия, повышение АД. На фоне терапии Рисполептом описано развитие инсультов, в основном у пожилых больных с предрасполагающими факторами. Со стороны органов кроветворения: нейтропения, тромбоцитопения. Со стороны эндокринной системы: галакторея, гинекомастия, нарушения менструального цикла и аменорея; в очень редких случаях сообщалось о возникновении гипергликемии и обострении существовавшего ранее сахарного диабета у пациентов. Со стороны мочеполовой системы: приапизм, нарушения эрекции, нарушения эякуляции, аноргазмия, недержание мочи. Аллергические реакции: ринит, сыпь, ангионевротический отек, фотосенсебилизация. Со стороны кожных покровов: сухость кожи, гиперпигментация, зуд, себорея. Прочие: артралгия. ВзаимодействиеС учетом того, что Рисполепт оказывает воздействие в первую очередь на ЦНС, его следует применять с осторожностью в сочетании с другими препаратами центрального действия и с алкоголем. Рисполепт уменьшает эффективность леводопы и других агонистов дофамина. Клозапин снижает клиренс рисперидона. При использовании карбамазепина отмечалось снижение концентрации активной антипсихотической фракции Рисполепта в плазме. Аналогичные эффекты могут наблюдаться при использовании других индукторов печеночных ферментов. Фенотиазины, трициклические антидепрессанты и некоторые β-адреноблокаторы могут повышать концентрации рисперидона в плазме, однако это не влияет на концентрацию активной антипсихотической фракции. Флуоксетин может повышать концентрацию рисперидона в плазме, однако в меньшей степени концентрацию активной антипсихотической фракции. При применении Рисполепта вместе с другими препаратами, в высокой степени связывающимися с белками плазмы, клинически выраженного вытеснения какого-либо препарата из белковой фракции плазмы не наблюдается. Гипотензивные ЛС — усиливается выраженность снижения АД на фоне рисперидона. ПередозировкаСимптомы: представляют собой уже известные фармакологические эффекты препарата в усиленной форме — сонливость, седация, тахикардия, артериальная гипотония, экстрапирамидные симптомы. Сообщалось о приеме до 360 мг препарата. Полученные данные позволяют предположить широкий спектр безопасности препарата. В редких случаях при передозировке отмечалось удлинение интервала QT. В случае острой передозировки при комбинированной терапии следует проанализировать возможность вовлечения в симптоматику эффектов нескольких препаратов. Лечение: следует добиться и поддерживать свободную проходимость дыхательных путей для обеспечения адекватного снабжения кислородом и вентиляции, промывание желудка (после интубации, если больной без сознания) и назначение активированного угля вместе со слабительным. Следует немедленно начать мониторирование ЭКГ для выявления возможных аритмий. Специфического антидота не существует, должна проводиться соответствующая симптоматическая терапия. Артериальную гипотонию и сосудистый коллапс следует устранять в/в инфузиями жидкости и/или симпатомиметическими препаратами. В случае развития острых экстрапирамидных симптомов следует назначить антихолинергические препараты. Постоянное медицинское наблюдение и мониторирование следует продолжать до исчезновения симптомов интоксикации. Способ применения и дозыВнутрь. А. Шизофрения Взрослым и детям старше 15 лет — 1 или 2 раза в сутки. Начальная доза — 2 мг/сут; на второй день дозу следует увеличить до 4 мг/сут. С этого момента дозу либо сохраняют на прежнем уровне, либо при необходимости индивидуально корректируют. Обычно оптимальной является доза 4–6 мг/сут. В ряде случаев могут быть оправданы более медленное повышение дозы и более низкие начальная и поддерживающая дозы. Дозы выше 10 мг/сут не обладают более высокой эффективностью по сравнению с меньшими и могут вызвать появление экстрапирамидных симптомов. В связи с тем, что безопасность доз выше 16 мг/сут не изучалась, их применять нельзя. К терапии Рисполептом можно добавить бензодиазепины, если требуется дополнительный седативный эффект. Сведения по использованию для лечения шизофрении у детей моложе 15 лет отсутствуют. Пожилые пациенты: рекомендуемая начальная доза — 0,5 мг 2 раза в сутки. Дозировку можно индивидуально увеличить по 0,5 мг 2 раза в сутки до 1–2 мг 2 раза в сутки. Заболевания печени и почек: рекомендуемая начальная доза — 0,5 мг на прием 2 раза в сутки. Эту дозу постепенно можно увеличить до 1–2 мг 2 раза в сутки. Злоупотребление ЛС или лекарственная зависимость: рекомендуемая доза препарата — 2–4 мг/сут. Б. Поведенческие расстройства у больных с деменцией Рекомендуемая начальная доза — 0,25 мг 2 раза в день. Дозировку при необходимости можно индивидуально увеличивать по 0,25 мг 2 раза в сутки, не чаще чем через день. Для большинства пациентов оптимальной является доза 0,5 мг 2 раза в день. Однако некоторым пациентам показан прием в дозе 1 мг 2 раза в день. По достижении оптимальной дозы может быть рекомендован прием препарата 1 раз в день. В. Биполярные расстройства (при маниях) Рекомендуемая начальная доза препарата — 2 мг в день за 1 прием. При необходимости эта доза может быть повышена на 2 мг в день, не чаще чем через день. Для большинства пациентов оптимальной является доза 2–6 мг/сут. Д. Расстройства поведения у пациентов с задержкой умственного развития или с доминированием в клинической картине деструктивных тенденций Пациенты массой тела 50 кг и более:рекомендуемая начальная доза препарата — 0,5 мг 1 раз в день. При необходимости эта доза может быть повышена на 0,5 мг в день, не чаще чем через день. Для большинства пациентов оптимальной дозой является доза 1 мг в день. Однако для некоторых пациентов предпочтителен прием по 0,5 мг в день, тогда как некоторым требуется увеличение дозы до 1,5 мг в день. Пациенты массой тела менее 50 кг:рекомендуемая начальная доза препарата — 0,25 мг 1 раз день. При необходимости эта доза может быть повышена на 0,25 мг в день, не чаще чем через день. Для большинства пациентов оптимальной является доза 0,5 мг в день. Однако для некоторых пациентов предпочтителен прием по 0,25 мг в день, тогда как некоторым требуется увеличение дозы до 0,75 мг в день. Длительный прием Рисполептау подростков должен проводиться под постоянным контролем врача. Применение у детей младше 15 лет не рекомендуется. Особые указанияПереход от терапии другими антипсихотическими препаратами. При шизофрении в начале лечения Рисполептом рекомендуется постепенно отменить предыдущую терапию, если это клинически оправдано. При этом, если пациенты переводятся с терапии депо формами антипсихотических препаратов, то терапию Рисполептом рекомендуется начинать вместо следующей запланированной инъекции. Периодически следует оценивать необходимость в продолжении текущей терапии антипаркинсоническими препаратами. В связи с α-блокирующим действием Рисполепта может возникать ортостатическая гипотония, особенно в период начального подбора дозы. При возникновении гипотонии следует рассмотреть вопрос о снижении дозы. У пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, а также при обезвоживании, гиповолемии или цереброваскулярных нарушениях, дозу следует увеличивать постепенно, согласно рекомендациям (см. «Способ применения и дозы»). Имеются сообщения о том, что возникновение экстрапирамидных симптомов является фактором риска для развития поздней дискинезии. Рисполепт реже вызывает появление экстрапирамидных симптомов, чем классические нейролептики. Если возникают признаки и симптомы поздней дискинезии, следует рассмотреть вопрос об отмене всех антипсихотических препаратов. В случае развития нейролептического злокачественного синдрома, характеризующегося гипертермией, мышечной ригидностью, нестабильностью автономных функций, нарушениями сознания и повышением уровня креатинфосфокиназы необходимо отменить все антипсихотические препараты, включая Рисполепт. При отмене карбамазепина и других индукторов печеночных ферментов доза Рисполепта должна быть снижена. Пациентам следует рекомендовать воздержаться от переедания в связи с возможностью увеличения массы тела. Рисполепт может оказывать воздействие на деятельность, требующую быстрой реакции: больным следует рекомендовать не водить автомобиль и не работать с техникой до выяснения их индивидуальной чувствительности к препарату. ПроизводительJanssen-Cilag S.p.A. (Италия), упаковано ЗАО «МФПДК «Биотэк» (Россия). Условия хранения препарата РисполептВ защищенном от света месте, при температуре 15–30 °C. Список Б.Срок годности препарата Рисполепт3 годаЦены в аптеках Москвы
Дата актуализации цен04.06.2011 |
|