Последняя актуализация описания производителем

24.09.2010

Латинское название препарата Сафоцид

Safocid

АТХ:

J01FA10 Азитромицин

Фармакологические группы

• Макролиды и азалиды
• Другие синтетические антибактериальные средства
• Противогрибковые средства

Нозологическая классификация (МКБ-10)

• A54 Гонококковая инфекция
• A59 Трихомониаз
• A74.9 Хламидийная инфекция неуточненная
• B49 Микоз неуточненный
• N30 Цистит
• N34 Уретрит и уретральный синдром
• N72 Воспалительные болезни шейки матки
• N74.8 Воспалительные болезни женских тазовых органов при других болезнях, классифицированных в других рубриках
• N76 Другие воспалительные болезни влагалища и вульвы

Состав и форма выпуска

Таблеток набор
Флуконазол, таблетки	1 табл.
флуконазол	150 мг
вспомогательные вещества: МКЦ; кальция фосфат двухосновной (безводный); натрия кроскармеллоза; магния стеарат; кремния диоксид коллоидный, краситель «пунцовый лак 4R»
Азитромицин, таблетки, покрытые оболочкой	1 табл.
азитромицин (в виде дигидрата)	1 г
вспомогательные вещества: лаурилсульфат натрия; кроскармелоза натрия; повидон К30; магния стеарат; кремния диоксид коллоидный (безводный)
оболочка: гипромеллоза; диэтилфталат; магния гидросиликат очищенный (тальк); титана диоксид; макрогол 4000; краситель «пунцовый лак 4R»
Секнидазол, таблетки, покрытые оболочкой	1 табл.
секнидазол	1 г
вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, МКЦ; кремния диоксид коллоидный (безводный); натрия крахмал гликолат; повидон 30; тальк очищенный; магния стеарат
оболочка: гидроксипропилметилцеллюлоза; диэтилфталат; тальк очищенный; титана диоксид; макрогол 4000

в упаковке контурной ячейковой 4 шт. (1 табл. Флуконазола; 1 табл. Азитромицина; 2 табл. Секнидазола); в пачке картонной 1 упаковка.

Описание лекарственной формы

1. Флуконазол. Круглые плоскоцилиндрические таблетки розового цвета с фаской и с риской. На изломе — розового цвета.

2. Азитромицин. Двояковыпуклые таблетки капсуловидной формы, покрытые оболочкой розового цвета, с риской. На изломе ядро  — белого или почти белого цвета.

3. Секнидазол. Капсуловидные двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета, с риской. На изломе  — белого или почти белого цвета.

Характеристика

Флуконазол — противогрибковое средство АТХ: J02AC01.

Азитромицин — антибиотик азалид АТХ: J01FA10.

Секнидазол — противомикробное и противопротозойное средство АТХ: P01AB07.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - противомикробное, противогрибковое, противопротозойное.

Фармакокинетика

1. Флуконазол. После приема внутрь флуконазол хорошо всасывается, его биодоступность — 90%. C_max после приема внутрь, натощак 150 мг составляет 90% от содержания в плазме при в/в введении в дозе 2,5–3,5 мг/л. Одновременный прием пищи не влияет на абсорбцию препарата, принятого внутрь. Концентрация в плазме достигает пика через 0,5–1,5 ч после приема, T_1/2 флуконазола составляет около 30 ч. Концентрации в плазме находятся в прямо пропорциональной зависимости от дозы.

Очевидный объем распределения приближается к общему содержанию воды в организме. Связывание с белками плазмы — 11–12%.

Флуконазол хорошо проникает во все биологические жидкости организма. Концентрации препарата в слюне и мокроте аналогичны его уровням в плазме.

В роговом слое, эпидермисе, дерме и потовой жидкости достигаются высокие концентрации, которые превышают сывороточные.

Флуконазол выводится в основном почками; примерно 80% введенной дозы выводится почками в неизмененном виде. Клиренс флуконазола пропорционален клиренсу креатинина. Метаболитов флуконазола в периферической крови не обнаружено.

2. Азитромицин. Быстро всасывается из ЖКТ, что обусловлено его устойчивостью в кислой среде и липофильностью. После приема внутрь в дозе 500 мг C_max азитромицина в плазме крови достигается через 2,5–2,96 ч и составляет 0,4 мг/л. Биодоступность составляет 37%.

Азитромицин хорошо проникает в дыхательные пути, органы и ткани урогенитального тракта (в частности в предстательную железу), в кожу и мягкие ткани. Высокая концентрация в тканях (в 10–50 раз выше, чем в плазме крови) и длительный период полувыведения обусловлены низким связыванием азитромицина с белками плазмы крови, а также его способностью проникать в эукариотические клетки и концентрироваться в среде с низким рН, окружающей лизосомы. Это, в свою очередь, определяет большой кажущийся объем распределения (31,1 л/кг) и высокий плазменный клиренс. Способность азитромицина накапливаться преимущественно в лизосомах особенно важна для элиминации внутриклеточных возбудителей. Доказано, что фагоциты доставляют азитромицин в места локализации инфекции, где он высвобождается в процессе фагоцитоза. Концентрация азитромицина в очагах инфекции достоверно выше, чем в здоровых тканях (в среднем, на 24–34%) и коррелирует со степенью воспалительного отека. Несмотря на высокую концентрацию в фагоцитах, азитромицин не оказывает существенного влияния на их функцию.

В печени деметилируется, образующиеся метаболиты не активны.

Выведение азитромицина из плазмы крови проходит в 2 этапа: T_1/2 составляет 14–20 ч в интервале от 8 до 24 ч после приема препарата и 41 ч — в интервале от 24 до 72 ч.

3. Секнидазол. Абсорбция — высокая, биодоступность — 80%. Метаболизируется в печени. T_max после однократного приема внутрь в дозе 2 г  — 4 ч. Выводится почками — 72 ч (16% от принятой дозы). Секретируется в грудное молоко, проникает через плацентарный барьер.

Фармакодинамика

1. Флуконазол. Флуконазол, представитель класса триазольных противогрибковых средств, является мощным селективным ингибитором синтеза стеролов в клетке грибов.

Препарат эффективен при оппортунистических микозах, в т.ч. вызванныхCandida spp., Cryptococcus neoformans, Microsporum spp., Trichophyton spp. Показана также активность флуконазола на моделях эндемичных микозов, включая инфекции, вызванныеBlastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis иHistoplasma capsulatum.

2. Азитромицин. Антибиотик широкого спектра действия. Является представителем подгруппы макролидных антибиотиков — азалидов. При создании в очаге воспаления высоких концентраций оказывает бактерицидное действие.

К азитромицину чувствительны грамположительные кокки:Streptococcus pneumoniae, St. pyogenes, St.agalactiae, стрептококки групп C, F и G,Staphylococcus aureus, St. viridans; грамотрицательные бактерии:Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, B.parapertussis, Legionella pneumophila, H.ducreyi, Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae и Gardnerella vaginalis; некоторые анаэробные микроорганизмы:Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp; а такжеChlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi. Азитромицин неактивен в отношении грамположительных бактерий, устойчивых к эритромицину.

3.Секнидазол. Противомикробный бактерицидный препарат - синтетическое производное нитроимидазола. Активен в отношении облигатных анаэробных бактерий (споро- и неспорообразующих), возбудителей некоторых протозойных инфекций:Trichomonas spp., Giardia lamblia, Entamoeba histolytica. Неактивен в отношении аэробных бактерий. Увеличивает чувствительность опухолей к облучению, вызывает сенсибилизацию к алкоголю (тетурамоподобное действие). Взаимодействует с ДНК, вызывает нарушение спиральной структуры, разрыв нитей, подавление синтеза нуклеиновых кислот и гибель клетки.

Показания препарата Сафоцид

Сочетанные инфекции мочеполового тракта, передающиеся половым путем, такие как гонорея, трихомониаз, хламидиоз, бактериальный вагиноз, грибковые инфекции и сопровождающие их специфические и неспецифические циститы, уретриты, вульвовагиниты и цервициты.

Противопоказания

гиперчувствительность к флуконазолу (в т.ч. к другим азольным соединениям), азитромицину (в т.ч. к другим макролидам), секнидазолу (в т.ч. к другим нитроимидазолам);

одновременный прием терфенадина, астемизола или других препаратов, удлиняющих интервал QT;

органические заболевания ЦНС;

беременность;

период лактации;

детский возраст.

С осторожностью: при одновременном приеме с цизапридом, рифабутином или другими препаратами, метаболизирующимися системой цитохрома P450.

Побочные действия препарата Сафоцид

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко — нарушения ритма сердца.

Со стороны ЖКТ и печени: тошнота, рвота, диарея, нарушения пищеварения, боли в животе, метеоризм, отсутствие аппетита.

Со стороны органов чувств: редко — нарушения вкуса.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения.

Аллергические реакции: кожные высыпания, зуд, анафилактические реакции.

Прочие: очень редко — головная боль, головокружение, стоматит.

Взаимодействие

1. Флуконазол. При применении флуконазола с варфарином увеличивается ПВ (в среднем на 12%). В связи с этим рекомендуется тщательно следить за показателями протромбинового времени у больных, получающих препарат в сочетании с кумариновыми антикоагулянтами.

Флуконазол увеличивает период полувыведения из плазмы пероральных гипогликемических средств — производных сульфонилмочевины (хлорпропамид, глибенкламид, глипизид, толбутамид) у здоровых людей. Совместное применение Флуконазола и пероральных гипогликемических средств у больных диабетом допускается, однако врач должен иметь в виду возможность развития гипогликемии.

Больные, которые получают высокие дозы теофиллина или у которых имеется вероятность развития теофиллиновой интоксикации, должны находиться под наблюдением с целью раннего выявления симптомов передозировки теофиллина, так как прием флуконазола приводит к снижению средней скорости клиренса теофиллина из плазмы.

Противопоказан одновременный прием терфенадина, астемизола или других препаратов, удлиняющих интервал QT.

Необходимо соблюдать осторожность при одновременном приеме с цизапридом, рифабутином или другими препаратами, метаболизирующимися системой цитохрома P450.

2. Азитромицин. Антациды (алюминий и магнийсодержащие), этанол и пища замедляют и снижают абсорбцию.

При совместном назначении варфарина и азитромицина (в обычных дозах) изменения ПВ не выявлено, однако, учитывая, что при взаимодействии макролидов и варфарина возможно усиление антикоагулянтного эффекта, у пациентов необходим тщательный контроль ПВ.

Дигоксин — повышение концентрации дигоксина.

Эрготамин/дигидроэрготамин — усиление токсического действия (вазоспазм, дизестезия).

Замедляет выведение и повышает концентрацию в плазме и токсичность циклосерина, непрямых антикоагулянтов, метилпреднизолона, фелодипина, а также ЛС, подвергающихся микросомальному окислению (карбамазепин, терфенадин, циклоспорин, гексобарбитал, алкалоиды спорыньи, вальпроевая кислота, дизопирамид, бромокриптин, фенитоин, пероральные гипогликемические средства, теофиллин и др. ксантиновые производные) — за счет ингибирования микросомального окисления в гепатоцитах азитромицином.

Линкозамиды ослабляют эффективность, тетрациклин и хлорамфеникол — усиливают.

3. Секнидазол. Усиливает гипогликемический эффект инсулина и пероральных сахароснижающих средств. При совместном применении с алкоголем может развиться дисульфирамоподобная реакция (спазмы в животе, тошнота, рвота, головная боль, прилив крови к лицу).

Способ применения и дозы

Внутрь, однократно. Принимают одновременно все 4 табл., входящие в состав блистера, с учетом приема пищи (т.к. всасывание азитромицина меняется при одновременном приеме пищи, его лучше принять за час до еды или через 2 ч после еды).

Условия хранения препарата Сафоцид

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 30 °C.

Срок годности препарата Сафоцид

3 года

Цены в аптеках Москвы

Сафоцид (минимальная цена)	455,26 руб.	Заказать
Сафоцид (минимальная цена)	484,00 руб.	Заказать

Дата актуализации цен

04.06.2011