Последняя актуализация описания производителем

22.09.2010

Латинское название препарата Тимолол-ПОС

Timolol-POS

АТХ:

S01ED01 Тимолол

Фармакологические группы

• Бета-адреноблокаторы
• Офтальмологические средства

Нозологическая классификация (МКБ-10)

• H40.0 Подозрение на глаукому
• H40.1 Первичная открытоугольная глаукома
• H40.2 Первичная закрытоугольная глаукома
• H40.5 Глаукома вторичная вследствие других болезней глаз
• Q15.0 Врожденная глаукома

Состав и форма выпуска

Капли глазные 0,25% [без консерванта]	1 мл
тимолола малеат	3,42 мг
(соответствует 2,5 мг тимолола)
вспомогательные вещества: натрия дигидрофосфат дигидрат; натрия гидрофосфат додекагидрат; вода для инъекций

в пластиковом мультидозовом флаконе-капельнице 10 мл; в пачке картонной 1 флакон-капельница.

Капли глазные 0,5% [без консерванта]	1 мл
тимолола малеат	6,84 мг
(соответствует 5,0 мг тимолола)
вспомогательные вещества: натрия дигидрофосфата дигидрат; натрия гидрофосфата додекагидрат; вода для инъекций

в пластиковом мультидозовом флаконе-капельнице 10 мл; в пачке картонной 1 флакон-капельница.

Описание лекарственной формы

Прозрачный, бесцветный раствор.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - противоглаукомное.

Фармакокинетика

Тимолола малеат быстро проникает через роговицу в ткани глаза. В незначительном количестве попадает в системный кровоток путем абсорбции через конъюнктиву, слизистые носа и слезного тракта. Выведение метаболитов — почками. У новорожденных и маленьких детей концентрация активного вещества в плазме существенно превышает его максимальную концентрацию в плазме взрослых.

Фармакодинамика

Неселективный блокатор бета-адренорецепторов без симпатомиметической активности. При местном применении понижает внутриглазное давление за счет уменьшения образования водянистой влаги и небольшого увеличения ее оттока. Действие проявляется через 20 мин после закапывания, максимальный эффект — через 1–2 ч; продолжительность действия — 24 ч.

Показания препарата Тимолол-ПОС

первичная открытоугольная глаукома;

вторичная глаукома (увеальная, афакическая, посттравматическая);

врожденная глаукома (при неэффективности других терапевтических мероприятий);

острое повышение офтальмотонуса;

первичная закрытоугольная глаукома (в комбинации с миотиками).

Противопоказания

ХОБЛ, в т.ч. бронхиальная астма;

синусовая брадикардия (замедленное сердцебиение);

AV блокада II и III степени;

острая и хроническая сердечная недостаточность II и III степени;

кардиогенный шок;

дистрофические заболевания роговицы;

тяжелый вазомоторный ринит;

повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью:

синоатриальная блокада;

артериальная гипотензия;

детский возраст, особенно период новорожденности;

цереброваскулярная недостаточность;

сахарный диабет;

гипогликемия;

тиреотоксикоз;

миастения;

одновременное назначение других бета-адреноблокаторов.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности препарат применяют, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Во время применения препарата грудное вскармливание следует прекратить.

Побочные действия препарата Тимолол-ПОС

Местные реакции

Раздражение глаз, проявляющееся в виде конъюнктивита, блефарита, кератита (гиперемия кожи век, жжение и зуд в глазах, гиперемия конъюнктивы, слезотечение или уменьшение слезоотделения, светобоязнь, отек эпителия роговицы, кратковременное нарушение остроты зрения, при длительном применении возможно развитие поверхностной точечной кератопатии (уменьшение прозрачности роговицы и снижение чувствительности роговицы), птоз, диплопия.

Системные реакции

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, брадикардия, брадиаритмия, AV блокада, сердечная недостаточность, остановка сердца, снижение сократимости миокарда, боль в груди, преходящее нарушение мозгового кровообращения, коллапс.

Со стороны дыхательной системы: одышка, бронхоспазм, легочная недостаточность.

Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, сонливость, галлюцинации, замедление скорости психомоторных реакций.

Другие побочные эффекты: аллергические реакции (в т.ч. крапивница), ринит, заложенность носа, носовое кровотечение, тошнота, рвота, диарея, парестезии, мышечная слабость, нарушение половых функций, депрессия.

Взаимодействие

Эпинефрин, пилокарпин, системные бета-адреноблокаторы усиливают действие.

При применении с резерпином возможно развитие выраженной брадикардии или гипотонии (эта комбинация требует тщательного врачебного контроля). При сочетании с БКК или сердечными гликозидами — возможно нарушение AV проводимости, острая левожелудочковая недостаточность или артериальная гипотония.

Усиливает действие миорелаксантов — Тимолол-ПОС следует отменить за 48 ч до предполагаемого проведения общей анестезии с использованием периферических миорелаксантов.

Нельзя одновременно применять с антипсихотическими ЛС (нейролептиками) и анксиолитическими ЛС (транквилизаторами).

Во время лечения не рекомендуется принимать этанол (возможно резкое снижение АД).

С осторожностью назначать одновременно с гипотензивными ЛС, другими бета-адреноблокаторами, инсулином или пероральными гипогликемическими ЛС, ГКС, психоактивными ЛС.

Передозировка

При местном применении в рекомендуемой дозе симптомы передозировки не отмечались.

Симптомы (при случайном приеме внутрь): тошнота, рвота, головокружение, головная боль, снижение АД, бронхоспазм, брадикардия.

Лечение: симптоматическое. Изопреналин можно вводить в/в для устранения выраженной брадикардии или бронхоспазма, добутамин — для лечения артериальной гипотензии.

Способ применения и дозы

В конъюнктивальный мешок.

Новорожденным и детям до 10 лет: закапывают по 1 капле 0,25% раствора 2 раза в день.

Взрослым и детям старше 10 лет: закапывают в конъюнктивальный мешок по 1 капле 0,25% раствора 2 раза в день, при недостаточной эффективности — по 1 капле 0,5% раствора 2 раза в день. При необходимости доза может быть уменьшена до 1–2 капли 1 раз в день.

Инструкция по применению препарата:

1. Перед каждым закапыванием нужно снять защитный колпачок.

2. Перед первым применением препарата перевернуть флакон капельницей вертикально вниз и надавить на его основание (дно) несколько раз, пока на кончике капельницы не появится первая капля. После этого флакон готов к дальнейшему использованию.

При закапывании препарата удерживать флакон капельницей вниз, быстро и энергично надавливая на его основание (дно). Таким образом, приводится в действие механизм капельницы и извлекается только одна капля препарата. Особая конструкция системы клапанов капельницы обеспечивает всегда одинаковый размер извлекаемой капли и одинаковую скорость ее извлечения даже при очень сильном надавливании на основание флакона.

3. Откинуть голову немного назад, слегка отвести пальцем нижнее веко и закапать одну каплю в конъюнктивальный мешок как описано выше. Медленно закрыть глаза. При закапывании следует избегать контактов кончика капельницы с поверхностью глаза и кожей.

4. После окончания процедуры сразу же герметично надеть на капельницу защитный колпачок.

Особые указания

Контроль эффективности следует проводить примерно через 3–4 нед после начала терапии. В период лечения не реже 1 раза в 6 меc следует контролировать функцию слезоотделения, целостность роговицы, поля зрения. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций и хорошего зрения (в течение 0,5 ч после закапывания в глаз).

Контактные линзы следует снимать перед закапыванием и надевать не ранее чем через 15 мин после него.

При длительном применении Тимолола-ПОС [без консерванта] возможно ослабление эффекта.

Перед предстоящим оперативным вмешательством с применением общей анестезии следует за 48 ч отменить препарат.

Оригинальная конструкция флакон-капельницы, работающая по принципу безвоздушного насоса, не позволяет воздуху извне проникать внутрь флакона и обеспечивает тем самым стерильность глазных капель при отсутствии в их составе консерванта.

Применение Тимолол-ПОС [без консерванта] позволяет избежать нежелательного воздействия консерванта на внешние ткани глаза, конъюнктивы и роговицы, а также исключает риск развития аллергических реакций на консервант.

После вскрытия флакона и первого закапывания Тимолол-ПОС капли глазные [без консерванта] препарат можно использовать в течение 12 нед. Для этого необходимо отметить на флаконе и/или на картонной пачке дату первого использования препарата. На этикетке флакона и на картонной пачке предусмотрена специальная графа для заполнения пациентом — «Дата первого применения».

После использования содержимого флакона следует приобрести новый флакон с препаратом; использованный флакон не предусмотрен для повторного использования и подлежит утилизации (использованный флакон необходимо выбросить в мусорное ведро).

Условия хранения препарата Тимолол-ПОС

При температуре не выше 25 °C. Список Б.

Срок годности препарата Тимолол-ПОС

3 года После вскрытия —12 нед.